花椒毒酚的药理作用

介绍

花椒毒酚 (Xanthotoxol， XT) 是一种线型呋喃香豆素，外观为浅米色结晶。 XT主要存在于多种常见的中草药，如蛇床子、白芷、枳实、芫荽等根茎或果实中[1]。

花椒毒酚

药理作用

花椒毒酚具有镇痛、抗炎、抗心律失常、保护缺血脑组织等作用[2,3]。曾靖等[4]采用家兔主动脉的螺旋肌条实验，发现XT通过阻断电压依赖性钙通道发挥钙拮抗作用。

机制研究

花椒毒酚诱导的血管舒张作用具有浓度依赖性并且因去除内皮而被抑制，说明它的作用可能与内皮功能有关。此外，XT的舒血管作用被L-NAME和ODQ抑制而不被吲哚美辛抑制，说明XT可能与激活NO-cGMP通路有关，而与前列腺素通路无相关性。由于Ca2+在内皮细胞NO的合成与释放过程中起重要的作用，因此观察了无钙液和地尔硫卓对XT诱导的血管舒张的影响，结果明显减弱XT 诱导的血管舒张作用。XT诱导的血管舒张作用与细胞外钙离子有关。为了进一步明确XT的舒血管作用，用SOCE 调节剂TG、Gd3+和 2-APB预处理，结果显著抑制其血管舒张作用，表明 XT诱导的血管舒张是通过L-型电压依赖性钙通道和SOCE-eNOS-cGMP途径来实现的。非钙依赖性Akt-eNOS信号可以激活eNOS，Akt是激活eNOS 的上游复合物。Akt阻断剂渥曼青霉素可显著减弱XT诱导的血管舒张作用，这表明XT诱导的血管舒张是通过Akt-eNOS-cGMP信号通路来实现的。钾离子通道开放与关闭在调节动脉血管平滑肌收缩与舒张中起重要作用。4-AP预处理对XT诱导的舒血管作用无明显影响，而TEA、格列本脲和BaCl2预处理显著减弱XT对内皮完整血管的舒张效应，说明XT诱导的血管舒张作用与KCa、KATP和KIR通道的激活有关。在整体实验中发现XT诱导正常大鼠的血压明显降低，其降血压效应可能与XT的扩张血管作用有关[5]。

参考文献

[1] 张鹏，张松林，孙来龙.花椒毒酚对大鼠心脏移植物血管病的作用及机制研究[J].巴楚医学，2021,4(4):96.

[2] 田斌，瞿孝兰，林义平，等.蛇床子化学成分及药理作用研究进展[J].中药与临床，2020,11(1):70.

[3] 伍冠一，李慧，黄尚尚，等.花椒毒酚生物活性与药理作用[J].中华中医药学刊，2017,35(1):62.

[4] 曾靖，连其深，周青，等.花椒毒酚对家兔胸主动脉条收缩的影响[J].中药材，2003,26(11):809.

[5]金航宇,王婷,安峻民,等.花椒毒酚对离体大鼠胸主动脉舒张作用的初步研究[J].时珍国医国药,2024,35(07):1602-1604.