磺胺脒为白色针状结晶粉末,遇日光照射颜色逐渐变深,其是一种非常有用的精细化工中间体原料,其用于治疗细菌性痢疾和肠炎,或用于预防肠道手术后感染。
作用机制
磺胺类药物通过抑制双氢翼酸合成酶来阻断二氢叶酸的合成。磺胺类化合物是细菌对氨基苯甲酸(PABA)的竞争性抑制剂,它是细菌合成叶酸的必要条件。磺胺脒是一种二氢叶酸还原酶(DHFR)抑制剂。磺胺类药物对革兰氏阳性菌和革兰氏阴性菌有活性。抗性模式是通过改变双氢蝶呤合成酶或替代途径合成叶酸。
功效
磺胺脒能治疗各种细菌性痢疾、肠炎,也可用于防止在肠道手术前的细菌感染等。可由磺胺和硝酸胍在纯碱中熔融,减压缩合制得。
作用与用途
磺胺脒口服吸收很少,系最早应用于肠道感染的磺胺药。主要用于急慢性肠炎、菌痢及预防肠道手术感染。
制备方法
一种磺胺脒的制备方法,其特征在于,所述制备方法采用硝酸胍及对乙酰氨基苯磺酰氯反应,包括以下步骤:
S1、在反应器内加入硝酸铵及双氰胺加热熔融,通入氨气,制得硝酸胍;
S2、将浓硫酸加热得到三氧化硫,并与氯化氢气体反应制得氯磺酸;
S3、在S2的产物中加入乙酰苯胺进行搅拌,将反应液的温度升高后进行保温反应,然后再降温进行放置;
S4、对S3产物进行降温后加入10ml水,分解氯磺酸直至溶液内没有HCl气体放出为止,然后再进行加温,在不断搅拌情况下,把70ml水加入到反应混合溶液中,继续搅拌使产物尽量结晶析出,过滤,用冰水洗涤滤饼至刚果红试纸不变蓝为止,最后压干得产物对乙酰氨基苯磺酰氯;
S5、将S1的产物溶于水,调节PH=8-9,将该溶液加热至50~60℃,加入S4所得产物,用液碱保持PH在8-9,反应完毕,将溶液冷却,滤出固体物磺胺脒。
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