3-(环丙甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酸的结构特性

3-(环丙甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酸是一种医药化学中间体，它具有一定的酸性和苯甲酸类物质的通用理化性质。3-(环丙甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酸可借助羧基单元的化学转化性质应用于苯甲酸类药物分子和生物活性分子的合成，例如有文献报道该物质是药物分子罗氟司特的关键合成中间体，罗氟司特是选择性4型磷酸二酯酶(PDE-4)长效抑制剂，具有显著的抗炎作用。

结构特性

3-(环丙甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酸是一种氟代的苯甲酸类化合物，其结构中的羧基单元可在硫酸或者氢氧化钠的作用下和醇类物质发生酯化反应得到相应的苯甲酸酯类衍生物。该物质结构中含有以个偕二氟单元，氟原子的存在使得该物质在药物化学领域中有独特的生理活性和药效活性，这种基团的存在会显著影响分子的极性和反应性。环丙基甲氧基（-O-CH2-C3H5）作为取代基团，对分子的稳定性和药理活性有影响。环丙基的加入使得该化合物具有了更高的空间位阻效应，并可能影响分子的立体化学性质，从而对其在药物合成中的应用产生重要影响。

酰氯化反应

图1 3-(环丙甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酸的酰氯化反应

在一个干燥的反应烧瓶中将二氯亚砜(25 mL, 344 mmol)缓慢地滴入到3-(环丙甲氧基)-4-(二氟甲氧基)苯甲酸(12 g)在干燥甲苯(100 mL)中的溶液里。然后将所得的反应混合物加热至回流，并在回流状态下搅拌反应混合物大约2小时。反应结束后将所得的反应混合物在真空下进行浓缩以除去有机溶剂即可得到目标产物分子酰氯，值得说明的是目标产物分子对水和湿气较为敏感，在后处理过程中要格外注意避免与水接触以防水解变质。[1]

参考文献

[1] Armani, Elisabetta; et al,Journal of Medicinal Chemistry,2014,57,793-816.