四环素是一种广谱抗生素,用于治疗多种细菌感染。它属于四环素类抗生素,透过阻止细菌蛋白质合成来抑制细菌生长。
作用机制
四环素能够抑制基因转译而抑制细胞生长,它能与细菌核糖体30S亚基上的16SrRNA结合,抑制氨酰tRNA进入核糖体A-位置,而在自然界中,这种结合是可逆的。 细胞耐药的发生至少有3种机制。
由质粒或转座子编码的排出因子(Tet A-E,Tet K和Tet L)在细菌细胞膜表达,这些排出因子也称泵蛋白,可介导Mg2+依赖性药物外流,在细菌体内还存在一种抑制因子,对排出因子的表达有抑制作用。Tetracyclines抗生素能与该抑制因子结合并使之失活,从而导致排出因子大量表达,促进药物排出细胞外,使tetracyclines抗生素不能在细菌细胞内聚积而产生耐药性。
由质粒或转座子编码的核蛋白体保护因子(Tet M和Tet O)在细菌细胞内的表达,可与四环素类抗生素结合,从而阻碍抗生素与核蛋白体结合,发挥核蛋白体保护作用。
细菌产生灭活酶。
功效
四环素能用于治疗呼吸道、中耳、鼻窦、尿路等部位的感染,也能用于治疗淋病。尤其是用于对大环内酯类抗生素和β-内酰胺类抗生素素过敏的患者。
目前多用于治疗轻微或严重的酒糟鼻和痤疮等(四环素、土霉素、强力霉素和米诺环素)。
副作用
胃肠道不适;
畏光;
四环素牙:因服用四环素族药物引起的牙本质着色(黄色、灰褐色) ,并可能引发牙釉质发育不全或缺损。成因是四环素分子与牙组织形成四环素正磷酸复合物,抑制矿化过程的核化和晶体生长。四环素可通过母体胎盘或母乳引起胎儿乳牙着色。一般认为:四环素引起的牙着色和釉质发育不全仅在牙齿发育期给药才能显现出来,6~7岁以后再给药则不至引起令人注目的牙变色,因此妊娠和授乳期妇女以及8岁以下小儿不宜使用四环素类药物。
妊娠期母婴潜在毒性。