来氟米特的功效与用法用量

来氟米特是一种非生物制剂改变病情的抗风湿药，兼具抗炎和免疫调节作用，已获美国FDA批准用于治疗类风湿关节炎(RA)。在全球范围内，来氟米特都是治疗多种疾病的高性价比药物，包括银屑病关节炎和系统性红斑狼疮。

作用机制

来氟米特为口服剂型，能被胃肠道快速吸收，主要通过抑制嘧啶合成而发挥免疫调节和免疫抑制作用。

抑制DHOD和rUMP合成—来氟米特是一种异噁唑衍生物，能抑制嘧啶合成。该药被机体吸收后转化为活性形式丙二腈酰胺(A77-1726)，也称特立氟胺。特立氟胺能抑制线粒体二氢乳清酸脱氢酶(dihydroorotate dehydrogenase, DHOD)。治疗RA剂量的特立氟胺的主要作用是抑制尿嘧啶核苷单磷酸(ribonucleotide uridine monophosphate pyrimidine, rUMP)的合成，这对活化的淋巴细胞的毒性尤其大，这些淋巴细胞依赖尿苷的从头合成。

功效

来氟米特是一种可以减少持续发炎所导致的永久关节损伤的抗风湿药物(DMARDs)。

一般作为二线药物来治疗类风湿关节炎和牛皮癣性关节炎。

此药可以与其它抗风湿药物或生物制剂一起使用来控制病情。

但疗效和不良反应存在个体差异，这种差异与多种因素有关，包括药物之间相互作用、药物剂量和机体自身因素等，其中遗传因素尤为重要。

用法用量

一般每天一次，饭后口服。

一般剂量为每天10至20毫克。

剂量因人而异并根据其它因素做调整，例如病情活跃程度和对治疗的反应。

注意事项

1．临床试验发现来氟米特可引起一过性的SGPT升高和白细胞下降，服药初始阶段应定期检查SGPT和白细胞。检查间隔视病人情况而定。

2．严重肝脏损害和明确的乙肝或丙肝血清学指标的患者慎用。用药前及用药后每月检查SGPT，检测时间间隔视病人具体情况而定。

3．免疫缺陷、未控制的感染、活动性胃肠道疾病、肾功能不全、骨髓发育不良的患者慎用。

4．准备生育的男性应该考虑中断治疗，同时服药消胆胺。5．如果剂量过大或出现毒性时，可给予消胆胺或活性炭快速降低M1浓度。