D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸的医药应用

D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸是一种手性二酸类化合物，常温常压下为白色至类白色固体粉末，难溶于水但是可溶于强极性有机溶剂例如醇类有机溶剂。D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸是一种手性试剂，它可高效地实现手性胺类化合物的手性拆分，在不对称有机化学合成领域中有较好的应用。

图1 D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸的性状图

理化性质

D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸具有常见烷基羧酸类物质的通用理化性质，它可与常见的碱性物质发生酸碱中和反应得到相应的羧酸盐衍生物。D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸作为手性试剂，其主要应用之一是实现手性胺类化合物的手性拆分。这在不对称有机化学合成中尤为重要，因为手性拆分可以制备具有单一手性的化合物，对于药物合成和生物活性分子的研究具有重要意义。

医药应用

D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸作为一种手性二酸类化合物，在不对称合成和手性控制化学反应中发挥着重要作用。它的特性使其成为药物合成和其他有机化学反应中的关键试剂，促进了复杂分子的合成和手性化学的研究进展。有研究人员报道以第三代喹诺酮类抗菌药氧氟沙星作为研究对象，采用药物共晶技术系统研究了药物共晶技术实现其高效手性拆分的过程。首先，以廉价易得的酒石酸类衍生物例如D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸作为共晶拆分客体，通过手性液固共晶过程实现了氧氟沙星在水溶液中的绿色高效拆分，系统考察了客体拆分剂种类，操作时间，手性主体浓度，客体拆分剂用量，温度等操作条件对拆分过程性能的影响。实验结果表明在氧氟沙星浓度为1.6g/L，以D-(+)-二对甲基苯甲酰酒石酸(D-DBTA)为客体拆分剂时，优先与R-ofloxacin形成共晶，可以得到最大的分离因子为10.49，水相中对映体过量值(ee)为81.8%，而以L-(-)-二苯甲酰酒石酸(L-DBTA)作为客体拆分剂，优先与S-ofloxacin形成共晶，可以得到最大的分离因子。[1]

参考文献

[1] 和立超.药物共晶在手性氧氟沙星拆分中的应用基础研究[D].北京化工大学,2019.