沃诺拉赞：新一代抑酸药物的探索与应用

简介

沃诺拉赞，化学名为富马酸沃诺拉赞（Vonoprazan fumarate），是一种吡咯类衍生物，属于钾离子竞争性酸阻滞剂（P-CAB），同时也是一种可逆性质子泵抑制剂。这款药物由武田制药和大冢制药合作推出，并于2014年12月在日本获得PMDA（日本药品医疗器械综合机构）批准上市，商品名为Takecab®。沃诺拉赞的问世，标志着胃酸抑制治疗进入了一个全新的时代[1]。

沃诺拉赞的性状

药理作用

沃诺拉赞的药理作用机制独特而高效。作为P-CAB类药物的代表，它并不直接抑制H+/K+-ATP酶的活性，而是通过竞争性抑制K+与H+-K+-ATP酶（质子泵）的结合，从而阻断胃酸的分泌。这一机制使得沃诺拉赞在抑制胃酸分泌方面具有速效、强劲且持久的优势。具体而言，沃诺拉赞进入人体后，能够迅速在胃壁细胞泌酸的最后步骤中发挥作用。它无需酸的激活，即可在首次给药时便产生最大的抑制效应，且该效应可持续24小时之久。这种作用机制不仅使得沃诺拉赞的抑酸效果更加显著，还避免了传统质子泵抑制剂（PPIs）因个体差异导致的疗效不一问题。此外，沃诺拉赞还具有亲脂性高、解离常数高等特点，这些特性使得它在酸性环境下更加稳定，不易被胃酸破坏，从而保证了其药效的充分发挥[2-3]。

临床用途

幽门螺杆菌感染的治疗：沃诺拉赞作为根除幽门螺杆菌的一线治疗药物，其疗效显著优于传统PPIs。临床研究表明，沃诺拉赞联合抗生素的三联或四联疗法，能够显著提高幽门螺杆菌的根除率，降低复发率。

胃食管反流病（GERD）的治疗：对于胃食管反流病患者而言，沃诺拉赞能够迅速升高胃内pH值，缓解反流症状，提高患者的生活质量。与传统PPIs相比，沃诺拉赞的抑酸效果更加持久，夜间抑酸效果更佳，有助于减少夜间反流的发生。

消化性溃疡的治疗：沃诺拉赞在治疗胃溃疡和十二指肠溃疡方面同样表现出色。其强效且持久的抑酸作用，有助于促进溃疡面的愈合，降低并发症的发生率[1-4]。

参考文献

[1] 陆慧,陈祥峰.胃酸相关疾病治疗新药富马酸沃诺拉赞[J].药学与临床研究, 2016, 24(5):4.

[2] 王威,李金平,赵宗禹.沃诺拉赞在治疗幽门螺杆菌感染中的应用现状[J].国际消化病杂志, 2017, 37(5):4.

[3] 谷世寅,仲云熙,彭英,等.沃诺拉赞在急性肝损伤模型大鼠与正常大鼠体内药代动力学比较研究[J].药学学报, 2017, 52(8):6.

[4] 李勉力、张伟健、郭玲珑、黄彦子、郭绍举、李海文、许艺飞、姜小艳、李京伟、康建媛、陈绮婷、黄彬.沃诺拉赞对比质子泵抑制剂治疗反流性食管炎有效性和安全性的Meta分析[J].中国全科医学, 2021, 24(6):6.