伊潘立酮的功效与副作用

伊潘立酮是美国Vanda Pharma公司注册的抗精神病药，于2009年5月6日获得FDA批准，在美国上市，用于治疗成人精神分裂症。

特性与功效

伊潘立酮作为口服的非典型性抗精神病药物，对减轻精神分裂患者的阳性症状（如幻觉、妄想、思维紊乱、敌视、怀疑）和阴性症状（如反应迟钝、情绪淡漠、社交淡漠、少语）均有明显效果。与目前使用的抗精神病药比较，短期、长期的安全试验结果显示，伊潘立酮的不良反应更少，患者体重增加幅度较小，伊潘立酮不会诱导患者发生糖尿病，患者锥体外系症状也较少。临床研究结果显示，伊潘立酮具有良好的安全性和耐受性。

靶点

5-HT2A;DRD2

适应症

躁狂症；精神分裂症。

副作用

伊潘立酮不良反应主要包括：

关节痛、肌肉骨骼症状。

心动过速、视物模糊。

恶心、腹泻、腹部不适、口干。

鼻咽炎、鼻充血。

上呼吸道感染、呼吸困难。

头晕、嗜睡。

锥体外系症状、震颤。

射精失败。

皮疹、低血压。

其他不良反应请仔细阅读药品说明书。

伊潘立酮药物组合物

一种伊潘立酮药物组合物，其特点是所用的药物辅料中崩解剂为两种或两种以上。所说的崩解剂为药物制剂中常用的崩解剂，如交联聚维酮、羧甲淀粉钠、交联羧甲基纤维素钠、低取代羟丙纤维素等，本专利所述的伊潘立酮药物组合物所采用的崩解剂为其中的任意两种或两种以上的组合物。

本专利中，根据大量实验结果显示，优选的伊潘立酮药物组合物中，伊潘立酮和复合崩解剂的重量比为1∶(0.5-10)；更优选的方案是：复合崩解剂为交联聚维酮和羧甲淀粉钠，且交联聚维酮和羧甲淀粉钠的重量比为1∶(0.5-3)。

上述的伊潘立酮药物组合物，还包括其它赋型剂，如乳糖、微晶纤维素、聚维酮和硬脂酸镁，赋型剂的重量百分比为0.1-99.9%，优选90-99%。伊潘立酮药物组合物中药效成分及各赋型剂的具体选择和重量百分比可如下所示：

药物组分 含量（%重量）

伊潘立酮 1至10

乳糖（稀释剂） 50至75

微晶纤维素（稀释剂） 10至50

聚维酮（粘合剂） 1至5

交联聚维酮（崩解剂） 0.5至10

羧甲淀粉钠（崩解剂） 0.5至10

硬脂酸镁（润滑剂） 0.25至2.0

本发明的发明人对药物的崩解剂和粒径均进行了一系列的研究，结果发现，当崩解剂选用交联聚维酮和羧甲淀粉钠复合崩解剂时溶出较好。

参考文献

CN102670532B