米洛巴林的研发历程与安全性评价

米洛巴林是一种用于治疗周围神经病理性疼痛的药物分子，它于2019年1月在日本上市，可作用于电压敏感性钙离子通道复合体（广泛存在于身体各处介导疼痛传递和处理的神经系统中）的α2-δ1亚基，从而起到治疗慢性神经性疼痛的作用。随着研发人员的进一步研究，米洛巴林的适应症扩大至中枢神经性疼痛。

图1 米洛巴林的性状图

背景介绍

带状疱疹后神经痛（PHN）是带状疱疹相关性疼痛（ZAP）的重要组成部分，治疗以抗神经痛为主。钙通道调节剂加巴喷丁、普瑞巴林是一线药物，米洛巴林是加巴喷丁类的第三代药物，镇痛作用更强而持久。短时程脊髓电刺激（SCS）治疗<3个月的PHN已得到临床认可，高频SCS和簇状SCS等新刺激模式正不断用于临床。女性、年龄、合并有慢性疾病、前驱痛、皮损面积、急性期疼痛程度是带状疱疹进展为PHN的关键因素，米洛巴林在治疗在带状疱疹急性期早期镇痛领域中有较好的应用。

研发历程

米洛巴林是Daiichi Sankyo公司研制的一种用于治疗慢性疼痛的药物，该药被认为是通过抑制与疼痛有关的神经末梢中神经递质的释放而表现出镇痛作用。在2019年1月，该药物获得日本批准，用于治疗外周神经病理性疼痛适应症。2021年该公司宣布，在日本提交米洛巴林的补充新药申请（sNDA），用于与中枢神经病理性疼痛（CNP）相关的额外适应症。此次新适应症申请，基于米洛巴林治疗脊髓损伤（SCI）后中枢神经病理性疼痛（CNP）3期临床研究的结果。

安全性评价

有研究对米洛巴林的安全性进行评价，该研究在亚洲（日本、韩国、中国台湾地区）274例脊髓损伤后中枢神经病理性疼痛患者中开展，采用双盲的方式评估米洛巴林与安慰剂的疗效和安全性。主要终点结果显示：从基线检查至服药治疗第14周平均每日疼痛评分的变化显示，米洛巴林优于安慰剂，达到了主要目标。此外，没有观察到额外的安全问题。

参考文献

[1] 毛鹏, 薛珂, 樊碧发等. 带状疱疹后神经痛的研究进展 [J].中华医学杂志, 2022,102:3215-3218.