补骨脂查耳酮的主要用途

简述

补骨脂查耳酮，又名补骨酯查儿酮，查耳酮类衍生化合物，分子式C₂₀H₂₀O₄，分子量324.37。该化合物是从补骨脂中分离的化合物，常表现为淡黄色至橙色粉末状粉末，相对密度1.243，熔点168-169℃，具有抗生素和抗癌等活性，广泛用于药物研究。

性质

有关文献报道了一种补骨脂查耳酮及其类似物的用途，所述用途是指以补骨脂查耳酮或/和其类似物作为活性成分用于制备激活维甲酸相关孤核受体-α的组合物。研究结果显示：补骨脂查耳酮及其类似物可直接激活RORα的活性，呈现剂量依赖性，且浓度依赖性地激活RORα蛋白和RORαmRNA表达及能够有效的调控其下游生物钟基因BMAL1的表达。这说明补骨脂查耳酮及其类似物是一个很好的RORα正向激活剂，可用于预防或治疗由RORα介导的相关疾病，具有广泛应用前景[1]。

用途

医药技术领域

（1）抗抑郁药物。补骨脂查耳酮类成分和补骨脂二氢黄酮可用于制备抗抑郁药物，有关化合物在实验动物行为绝望模型上显示了不同程度的抗抑郁活性，而且不影响实验动物自主活动，具有作为抗抑郁药物应用的潜力[2]。

（2）治疗肥胖症。补骨脂查耳酮类化合物在制备治疗肥胖症的药物中也有一定应用，所述补骨脂查尔酮类化合物包括补骨脂乙素，补骨脂乙素衍生物，补骨脂乙素可药用盐，补骨脂查耳酮，补骨脂查耳酮衍生物或补骨脂查耳酮可药用盐中的任意一种或至少两种的组合。有关研究首次揭示了补骨脂查耳酮类化合物能够通过高效抑制胰脂肪酶进而减少膳食脂肪的消化和吸收，发挥降血脂及治疗肥胖的功效，其疗效显著，副作用小，为研究肥胖症的治疗策略提供了理论依据，为制备新的治疗肥胖症的药物提供了一个嵌入点[3]。

种植业领域

补骨脂查耳酮类化合物与补骨脂二氢黄酮混合剂可用于制备防治植物病害杀菌剂。具体的，将补骨脂查耳酮，异补骨脂查耳酮分别与补骨脂二氢黄酮按照一定的比例混合，加上适当的助剂，载体和水等加工成防治植物病害的制剂，其中补骨脂查耳酮与补骨脂二氢黄酮重量配比为:1:60～60:1，异补骨脂查耳酮与补骨脂二氢黄酮重量配比为:1:60～60:1。该发明的植物源杀菌剂可用于防治农业生产中常见的植物病害[4]。

参考文献

[1]许锦文,党延启,凌霜.一种补骨脂查尔酮及其类似物的用途:CN201510064923.8[P].CN105982881A.

[2]韩英梅,赵娜夏.补骨脂二氢黄酮和补骨脂查尔酮类成分在抗抑郁药物制备中的应用:CN201410416292.7[P].CN105343053A.

[3]侯洁,刘磊,候旭东.补骨脂查尔酮类化合物在制备治疗肥胖症的药物中的应用:CN201910406258.4[P].CN110025603A.

[4]关丽杰,于海峰,宋影,等.补骨脂查尔酮类化合物与补骨脂二氢黄酮防治植物病害混合制剂:CN201010565238.0[P].CN102037963A.