4-(羟甲基)-5-甲基-[1,3]二氧杂环戊烯-2-酮的探索与研究

简介

4-(羟甲基)-5-甲基-[1,3]二氧杂环戊烯-2-酮是一种具有特定化学结构的有机化合物。其分子式为C5H6O4，分子量为130.1。其在常温下呈淡黄色液体状，具有一定的沸点和闪点，储存时需保持低温并避免光照。其化学性质稳定，但在特定条件下可参与多种化学反应，展现出良好的反应活性[1]。

4-(羟甲基)-5-甲基-[1,3]二氧杂环戊烯-2-酮的性状

制备方法

首先，准备足量的DMDO-Cl、甲酸以及适量的溶剂（如二氯甲烷、三氯甲烷或1,2-二氯乙烷）和缚酸剂（如吡啶或三乙胺）。在反应瓶中加入DMDO-Cl、甲酸和溶剂，搅拌并控制温度在10-15℃以下。缓慢滴加缚酸剂，待滴加完毕后，升温至回流状态进行反应。通过高效液相色谱（HPLC）监控反应进程，直至原料反应完全。将酯化反应得到的中间体进行水解。在另一反应瓶中加入适量的溶剂（如甲醇、乙醇或异丙醇）和酸性介质（如甲醇-氯化氢溶液、乙醇-氯化氢溶液或盐酸溶液），升温至40-50℃后，缓慢滴加中间体溶液。继续通过HPLC监控反应进程，直至中间体反应完全。反应结束后，对反应液进行过滤、洗涤、干燥和浓缩等后处理步骤，最终得到目标产物4-(羟甲基)-5-甲基-[1,3]二氧杂环戊烯-2-酮。该方法具有反应条件温和、操作简便、收率高、纯度好等优点[2]。

用途

合成抗高血压药物：4-(羟甲基)-5-甲基-[1,3]二氧杂环戊烯-2-酮是阿齐沙坦酯、奥美沙坦酯等血管紧张素II受体拮抗剂类药物的关键中间体。这些药物具有疗效明确、降压效果好、副作用小等优点，是治疗高血压等心血管疾病的一线药物。

药物研发与创新：随着药物研发技术的不断进步，4-(羟甲基)-5-甲基-[1,3]二氧杂环戊烯-2-酮在新型药物合成中的应用也在不断拓展。科研人员通过对其化学性质和反应活性的深入研究，开发出更多具有创新性和应用前景的药物分子[1-3]。

参考文献

[1]贾淑红,吴斗灿,朱文龙.一种合成4-(羟甲基)-5-甲基-[1,3]二氧杂环戊烯-2-酮的方法.CN202010708746.3[2024-07-02].

[2]李培成,张小余,闵其刚.4-(羟甲基)-5-甲基-[1,3]二氧杂环戊烯-2-酮工业合成研究[J].精细化工中间体, 2001, 31(001):16-18.

[3]彭勇.4-(羟甲基)-5-甲基-[1,3]二氧杂环戊烯-2-酮合成工艺研究[D].湖南大学,2002.