三乙基2-膦酰基丙酯的有关研究

研究背景

三乙基2-膦酰基丙酯，别名2-磷酰丙酸三乙酯，三乙基二磷酸脂，分子式和分子量分别为C₉H₁₉O₅P，238.22，无色透明溶液。至于该化合物的物理性质，主要数据如下：熔点161-164℃；沸点143-144℃12 mm Hg(lit.) ；密度1.111 g/mL at 25℃(lit.)；折射率n20/D 1.431(lit.)；闪点:192 °F。

有关研究

随着抗菌药物的广泛使用，甚至是滥用，目前，临床常见致病菌中无论是革兰氏阳性 菌还是阴性菌，都对现有抗菌药物出现了普遍耐药现象。近年来随着新型恶唑烷酮类、环 脂肽类、替加环素和糖肽类抗菌新药上市，增加了多药耐药革兰氏阳性菌的治疗选择，而 革兰氏阴性菌的耐药性则愈发危急。本篇介绍的化合物三乙基2-膦酰基丙酯可用于合成吲哚并嘧啶三环类化合物，该物质是一类新型细菌ii型拓扑异构酶gyrb/pare双靶抑制剂，其与喹诺酮类药物都是作用于细菌ii型拓扑异构酶，但具体作用区域和作用位点完 全不同。喹诺酮类药物作用于gyra和parc上的催化位点，而吲哚并嘧啶三环类化合物 则作用于gyrb和pare亚基上的atp结合位点。吲哚并嘧啶三环类化合物由于其新颖化 学结构和全新作用机制，使其对现有抗生素，包括氟喹诺酮，敏感和耐药的革兰氏阳性菌和阴性菌都具有良好的抗菌活性，并且能够克服herg毒性问题，提升代谢性质，提高体内药效[1]。

实验研究表明，以三乙基2-膦酰基丙酯等磷酰基化合物制备得到的吲哚并嘧啶三环类化合物能够用于治疗细菌引起的感染性疾病，特别是包括但不限于敏感和耐药的格兰 氏阳性菌，格兰氏阴性菌，支原体，衣原体，金黄色葡萄球菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、 大肠杆菌、铜绿假单胞菌、鲍曼不动杆菌、肺炎克雷伯菌引起的感染性疾病的药物中的应用[1]。

除药物研究方面，三乙基2-膦酰基丙酯还可用于催化化学。参照其相近化合物磷酰基乙酸三乙酯，三乙基2-膦酰基丙酯或可应用于烯丙醇异构化，用于快速合成羰基化合物以及构建新型化合物，这类反应具有高效，绿色，原子经济性好等优点[2]。

参考文献

[1]杨玉社,孔启迪,潘威.中国科学院上海药物研究所.吲哚并嘧啶三环类化合物及其制备方法和用途.

[2]钟业辛.钌催化的烯丙醇不对称异构化/转移氢化反应研究[D].上海应用技术大学,2016.