2,3-吡啶二甲酸

用途

吡啶-2,3-二甲酸是犬尿氨酸途径的下游产物，其代谢产物为色氨酸。它充当NMDA受体激动剂。吡啶-2,3-二甲酸具有强神经毒性作用。

合成方法

将140克(1.08摩尔)喹啉97.5％，含1.5％异喹啉的Sumitomo溶解于1770克蒸馏水和212.6克98％浓度的硫酸(2.16摩尔)中，得到pH为0.3的约7％浓度的溶液。在6℃下、在循环的臭氧化装置中，将含臭氧的氧气物流通过该溶液。臭氧分解反应的持续时间为8小时40分，消耗了118克(2.46摩尔)臭氧。根据需要加入3滴用50毫升水稀释的抗泡剂(抗泡剂SRE，Wacker)，需要总共17毫升抗泡剂溶液。

当臭氧分解完成时，得到2094克过氧化物溶液，在预冷却至20℃的反应容器中、在搅拌下将216克(1.86摩尔)的过氧化氢(30％浓度)加入到溶液中。在加入过程中温度升高至24℃。搅拌反应混合物一整夜，然后在20-30℃温度下加入305克40％浓度的NaOH，以调节pH从0.3至1.0。然后冷却混合物至8℃，以便结晶出2,3-吡啶二羧酸。通过抽吸过滤出形成的固体，用水和甲醇(2×100毫升)洗涤并干燥。

收率：125克(71.14％)，含量为99.7％(GC+HPLC)

蒸发浓缩处理母液之后，得到另外的5％2，3-吡啶二羧酸。

分析显示，最终产物不含有3，4-吡啶二羧酸杂质。

参考文献

CN1142145C