舒更葡糖钠的作用与用法用量

舒更葡糖钠是一种人工合成的γ-环糊精类衍生物，可以快速拮抗非去极化肌松药所引起的神经肌肉阻滞。舒更葡糖钠最早由Organon Biosciences公司发现，2007年Organon公司被先灵葆雅公司(Schering-Plough)收购。2009年先灵葆雅与默克合并。目前舒更葡糖钠为默克拥有并销售。

作用机理

舒更葡糖钠是全球首个和唯一的选择性松弛结合剂，是20年来麻醉药领域第一个重大药物进展。舒更葡糖钠的作用机理在于：舒更葡糖钠在血浆中螯合游离型罗库溴铵分子，使血浆游离型罗库溴铵浓度急剧下降，在效应室(神经肌肉接头处)和中央室(血浆)之间形成一个浓度梯度，从而使处于效应室的的罗库溴铵分子顺着浓度差迅速转运到中央室，这使得效应室的罗库溴铵浓度迅速下降，与神经肌肉接头处的烟碱样乙酰胆碱受体结合的罗库溴铵迅速游离出来，因而逆转了罗库溴铵的肌松作用。

副作用

舒更葡糖钠不良反应方面的研究新进展，包括最常见且最严重的不良反应，如术后肌松残余、过敏反应、凝血功能障碍、心血管作用、支气管痉挛和喉痉挛等，其他不良反应如术后恶心呕吐、肾排泄时间延长、线粒体依赖的神经细胞凋亡和金属味异常味觉等。

用法用量

舒更葡糖钠应在麻醉师的监护下使用，剂量根据肌松药的阻滞作用而调整。推荐剂量为2-4mg/kg，快速静脉注射。如需快速逆转肌松药的阻滞作用，最高可给予16mg/kg的剂量。

制备方法

一种舒更葡糖钠的制备方法，包括步骤如下：

(1)将卤代γ-环糊精溶解于N,N-二甲基甲酰胺中，然后加入硫脲，所述卤代γ-环糊精与硫脲的质量比为：1:1.5～3，加热至70-90℃，搅拌下反应10～12小时，浓缩反应液至固体沉淀物析出，将固体沉淀物加入浓度0.2～0.3mol/L的氢氧化钠水溶液中于70-90℃下搅拌反应0.5～3小时，浓缩后调节pH值至2～3，乙醇沉淀得沉淀物，沉淀物洗涤，重结晶，制得巯基γ-环糊精；

(2)步骤(1)制得的巯基γ-环糊精与丙烯酸或丙烯酸酯或丙烯酸钠盐的水溶液混合搅拌均匀，然后于10-20℃下紫外光照射1-24小时，得反应液；丙烯酸、丙烯酸酯或丙烯酸盐的添加量为巯基环糊精摩尔量的8-21倍；

(3)调节反应液pH值至8以上，然后通过纳滤膜浓缩至电导率恒定，得纳滤后的处理液，纳滤后的处理液干燥后，即得舒更葡糖钠。

参考文献

CN104844732A