许多乳腺癌细胞中都有雌激素受体(estrogen receptor，ER)，雌激素与这些受体结合后，通过一系列改变，促进细胞增殖、刺激肿瘤生长。雌激素拮抗剂类药物能有效控制雌激素与ER的结合，达到阻止肿瘤进展的目的。
氟维司群是一类新型甾体类雌激素受体拮抗剂，可以在细胞水平下与雌激素受体结合、阻断并降解雌激素受体，从而阻断雌激素作用下的肿瘤细胞生长。由于雌激素受体有多个信号通路介入，氟维司群可以直接作用于雌激素受体，同时引起雌激素受体降解及信号通路的阻断，阻止或延缓内分泌治疗的耐药。2002年美国FDA批准氟维司群用于治疗既往抗激素内分泌治疗无效、疾病进展、雌激素受体阳性(ER+)的绝经后晚期或转移性乳腺癌。
氟维司群制剂
中国专利ZL01803546.9公布了一种浓度至少为45mg/ml的氟维司群制剂，其组成为蓖麻油酸酯赋形剂、非水性酯溶剂(选自苯甲酸苄醋、油酸乙醋、十四酸异丙酯、棕榈酸异丙酯或它们的混合物)和醇。该专利是在US5183814的基础上调整了蓖麻油和苯甲醇的用量，避免使用高浓度苯甲醇，并增加了苯甲酸苄酯(15％)和乙醇(10％)，从而提高了药物在混合溶剂中的溶解度(苯甲醇-乙醇-蓖麻油(约10％∶10％∶加至100％))，使氟维司群在上述混合溶剂中的溶解度由45mg/ml提高至65mg/ml。
ZL01803546.9说明书指出，氟维司群在单一有机溶剂中溶解度通常很小，为了达到给药剂量，配制溶液时往往需要较大的体积，不适合临床应用。由表3可知，不加苯甲酸苄酯时(10％乙醇+10％苯甲醇+加蓖麻油至100％)，氟维司群的溶解度为45mg/ml，而加入15％苯甲酸苄酯时提高到65mg/ml，从而使人体肌肉注射有效量的氟维司群成为可能。
参考文献
CN103070871A
