3-甲基-6-氟-吲唑的制备方法

3-甲基-6-氟-吲唑是一种氟代吲唑类化合物，具有微弱的碱性，它难溶于水但是在酸性水溶液中有一定的溶解性，并且可溶于醇类有机溶剂。3-甲基-6-氟-吲唑可由氟代苯乙酮和水合肼通过缩合反应制备得到，主要用作有机合成中间体和医药分子原料，有文献报道该物质可用于吲唑类抗癌活性分子的制备，在医学研究领域有一定的应用。

化学性质

3-甲基-6-氟-吲唑结构中吲唑单元上的氮原子具有一定的亲核性，可在碱性条件下和常见的烷基卤化物发生亲核取代反应，可用于N-烷基化的衍生物的制备。有文献报道该物质可在溴化试剂例如NBS的作用下发生溴化反应，可在苯环上引入一个溴原子，但是值得说明的是该类溴化反应存在区域选择性。

制备方法

图1 3-甲基-6-氟-吲唑的制备方法

在一个干燥的反应烧瓶中将4'-氟-2'-氟苯乙酮(0.7 mL, 5 mmol, 1当量)加入乙醚(5 mL)溶液中，然后往上述反应混合物中在室温下加入水合肼(5 mL, 5 mmol, 1当量)，滴加时间持续大约5分钟。滴加完毕后将反应混合物放入密封的微波小瓶中，将其加热至回流并在回流状态下搅拌反应大约24小时。反应结束后将所得的反应混合物冷却至室温，并在真空中进行浓缩以除去溶剂，往上述反应混合物加水并将产生的悬浮液进行过滤处理，所得的固体通过高效液相色谱纯化即可得到目标产物分子3-甲基-6-氟-吲唑。[1]

化学应用

3-甲基-6-氟-吲唑由于其独特的化学性质和广泛的应用潜力，在药物合成和医学研究中具有重要地位，为开发新型药物和研究疾病治疗提供了重要的有机化学工具。3-甲基-6-氟-吲唑可用于合成各种具有吲唑骨架的化合物，吲唑类化合物在药物领域中具有广泛的生物活性包括抗癌、抗炎、抗菌等方面的应用。

参考文献

[1] Aissaoui, Hamed; et al, Switzerland Patent, Patent Number:WO2012004722.