吲达帕胺是具有钙离子拮抗作用的利尿降压药,通过抑制血管平滑肌对钙离子的通透,使血管对各种加压物质的反应性下降,达到降压的目的。
功效与作用
吲达帕胺是一种磺胺类利尿剂,通过抑制远端肾小管皮质稀释段的再吸收水与电解质而发挥作用。降压作用未明,其利尿作用不能解释降压作用,因降压作用出现的剂量远小于利尿作用的剂量,可能的机制包括以下几个方面:调节血管平滑肌细胞的钙内流;刺激前列腺素pge2和前列腺素pgi2的合成;减低血管对血管加压胺的超敏感性,从而抑制血管收缩。本品降压时对心排血量、心率及心律影响小或无。长期用本品很少影响肾小球滤过率或肾血流量。本药不影响血脂及碳水化合物的代谢。
药代动力学
吲达帕胺的口服吸收快而完全,1~2小时血药浓度达峰值,缓释片为12小时,生物利用度达93%,不受食物影响。血浆蛋白结合率为71%~79%,也与血管平滑肌的弹性蛋白结合。口服单剂后约24小时达最大降压效应;多次给药约8~12周达最大降压效应,作用维持8周。在肝内代谢,产生19种代谢产物。60%~80%经肾排泄(其中5%为原形),23%经胃肠道排出。半衰期为14~24小时(平均为18小时)。肾衰竭患者,上述药动学参数没有变化。
用量
每早一次口服,每次分量从1.25mg 到5mg不等,视乎医生处方。
副作用
比较轻而短暂,呈剂量相关。
⑴较少见的有:腹泻、头痛、食欲减低、失眠、反胃、直立性低血压。
⑵少见的有:皮疹、瘙痒等过敏反应;低血钠、低血钾、低氯性碱中毒。
欢迎您浏览更多关于吲达帕胺的相关新闻资讯信息