阳离子脂质体的制备与用途

阳离子脂质体通常由阳离子脂质和其他辅脂质在适当的条件下复合而成，其中阳离子脂质通过静电作用与基因复合，而辅脂质则起到防止脂质氧化或将配体连接至脂质体的表面的作用或者可以减少脂质颗粒的聚集。

带有正电荷的阳离子脂质体，可作为带负电荷药物的传递载体，特别适用于蛋白、多肽、DNA和RNA类药物，故在抗病毒、抗癌症等方面的基因治疗研究中有独特应用。但是阳离子脂质体在临床应用仍然存在困难。阳离子脂质体基因复合物由于表面一直带有正电荷，在血液循环过程中，易于与血浆中的血清蛋白产生非特异性吸附，形成大尺寸的聚集体，该聚集体易被网状内皮系统清除，导致其血液循环时间短，稳定性差，运转效率低。

脂质分子-CL1

一种脂质分子-CL1，其特征在于，所述脂质分子-CL1的结构式如下：

其中：

R1为-(CH2)n-O-、-(CH2)n-COS-、-(CH2)n-CONH-、-(CH2)n-COO-、-(CH2)n-OCOO-、-(CH2)n-、-(CH2)n-S-或不存在，其中n为0～5的整数值；

R2为-(CH2)n-O-、-(CH2)n-COS-、-(CH2)n-CONH-、-(CH2)n-COO-、-(CH2)n-OCOO-、-(CH2)n-、-(CH2)n-S-或不存在，其中n为0～5的整数值；

X为氢、取代或未取代的C10-18烷基、取代或未取代的C10-18烷氧基、取代或未取代的C6-12芳基-C10-18烷基、取代或未取代的杂芳基-C10-18烷基、取代或未取代的C6-12芳氧基-C10-18烷基、取代或未取代的杂芳氧基-C10-18烷基、取代或未取代的C10-18环烷基、取代或未取代的C10-18环烷基-C10-18烷基、取代或未取代的杂环基-C10-18烷基中的任意1种；

R3独立地选自氢、取代或未取代的C1-10烷基、取代或未取代的C1-10烷氧基、取代或未取代的C6-12芳基-C1-8烷基、取代或未取代的杂芳基-C1-8烷基、取代或未取代的C6-12芳氧基-C1-8烷基、取代或未取代的杂芳氧基-C1-8烷基、取代或未取代的C3-10环烷基、取代或未取代的C3-10环烷基-C1-8烷基、取代或未取代的杂环基、取代或未取代的杂环基-C1-8烷基中的任意1种。

制备与用途

所述脂质分子-CL1的制备方法为：以对甲基苯磺酸为催化剂，将含叔胺的分子与含有疏水尾部的分子进行反应得到CL1，简称为(I)。CL1脂质分子制备方法简单，可用于制备脂质体，该脂质分子所提供的正电荷可以有效地复合带负电荷的基因药物，提高脂质体的运转效率，可用于医药领域、化妆品领域等。