广谱抗生药——磺胺嘧啶钠

概述

磺胺嘧啶钠（Sodium sulfadiazine）的分子式为C₁₀H₉N₄NaO₂S，分子量为272.26，是一种在水中易溶的中效磺胺类抗菌药，也可用SDS表示。磺胺嘧啶钠对许多革兰阳性和阴性菌均具抗菌作用，对非产酶金黄色葡萄球菌、化脓性链球菌、肺炎链球菌、大肠埃希菌、克雷伯菌属、沙门菌属、志贺菌属、淋病奈瑟菌、脑膜炎奈瑟菌、流感嗜血杆菌等均具有抗菌作用，此外在体外对沙眼衣原体、星形奴卡菌、疟原虫和弓形虫也有活性。本品抗菌活性同磺胺甲恶唑。但近年来细菌对本品的耐药性增高，尤其是链球菌属、奈瑟菌属以及肠杆菌科细菌。

适应症

（1）敏感脑膜炎球菌所致的流行性脑膜炎；（2）敏感菌所致的急性支气管炎、轻症肺炎、中耳炎及皮肤软组织等感染；（3）星形奴卡菌病；（4）沙眼衣原体所致宫颈炎和尿道炎；（5）氯喹耐药的恶性疟疾治疗的辅助用药；（6）鼠弓形虫引起的弓形虫病。

注射液制备

在医药领域，磺胺嘧啶钠主要以注射液的形式出现。关于相关注射液，其配方中组份及百分含量用量如下：磺胺嘧啶钠10%，甲氧苄胺嘧啶1.5-2.5%，恩诺沙星3-7%，聚乙二醇25-35%，丙二醇26-34%，乙二胺四乙酸二钠0.01-0.02%，硫代硫酸钠0.1-0.2%，其余为水。本发明中通过加入适宜的助溶剂将磺胺嘧啶，TMP，恩诺沙星制成复方磺胺嘧啶钠注射液，使抗菌谱更广，制备方法生产简单，易操作，成本低[1]。

分析测定

室温下，合成巯基乙酸包裹的且在590 nm处发射荧光的水溶性量子点ZnS：Mn。以该量子点为荧光探针，基于磺胺嘧啶钠对量子点的荧光猝灭作用对其进行了定量检测。在pH7.4的KH₂PO₄-Na₂HPO₄(PBS)缓冲介质中，磺胺嘧啶钠溶液的浓度与量子点荧光强度变化呈线性关系，其线性范围为6.25×10-6~3.75×10-4mol.L-1，相关系数r为0.998，检出限为3.86×10-6mol.L-1。该方法较常用检测方法简便，快捷，用于注射液样品分析，测定值与标示量一致，平均回收率为100%，结果满意。采用荧光光谱和紫外可见吸收光谱研究了ZnS：Mn量子点的发光性质及磺胺嘧啶钠对量子点荧光猝灭的可能机理，盐效应实验结果表明，量子点荧光的猝灭作用源于磺胺嘧啶钠通过静电作用诱导量子点表面的配体分子变化所致[2]。

结合研究

为研究磺胺嘧啶钠与兔血浆中血浆蛋白结合情况，采用平衡透析法和超滤法模拟磺胺嘧啶钠与血浆蛋白结合过程，高效液相色谱法测定透析内液及外液中药物浓度，计算磺胺嘧啶钠血浆蛋白结合率。结果表明：血浆中其他成分对测定无干扰，各待测物在选择浓度范围内线性关系均良好，精密度及稳定性结果均符合方法学要求。透析外液线性范围为0.5-20μg/m L，透析内液的线性范围为1-100μg/mL，提取回收率在78.67%-98.36%之间，日内，日间变异均小于10%，磺胺嘧啶钠的体外血浆蛋白结合率平均为32.47%，体内血浆蛋自结合率平均为36.43%。本试验建立的方法简单，灵敏，专属性强，磺胺嘧啶钠在兔血浆中蛋白结合率较低，且具有浓度依赖性[3]。

光降解研究

磺胺嘧啶钠是环境中存在的广谱性抗生素，其对生态环境的危害日益受到关注。实验人员研究了天然水体中磺胺嘧啶钠在254nm紫外光辐射下的环境行为，考察了浓度、酸度对其光降解的影响，并通过化学耗氧量分析研究其光化学命运。试验结果表明，紫外光能够较加降解磺胺嘧啶钠[4]。

参考文献

[1]杨建平.一种复方磺胺嘧啶钠注射液及制备方法:CN 201510173493[P].

[2]占浔寿,吴芳英.基于ZnS:Mn量子点荧光猝灭法测定磺胺嘧啶钠[J].分析测试学报, 2011, 30(3):5.DOI:10.3969/j.issn.1004-4957.2011.03.004.

[3]陈培荣,吴海港,彭升武.磺胺嘧啶钠与兔血浆蛋白结合率的检测研究[J].中国兽药杂志, 2016, 50(2):5.DOI:CNKI:SUN:ZSYY.0.2016-02-008.

[4]彭学伟,张敏,葛丽娜,等.天然水体中磺胺嘧啶钠的光降解研究[J].潍坊学院学报, 2014, 14(2):4.DOI:10.3969/j.issn.1671-4288.2014.02.024.