6-硫鸟嘌呤的应用与注意事项

介绍

6-硫鸟嘌呤（6-thioguanine,6-TG）是最早被证明有助于治疗肿瘤疾病的嘌呤类似物之一，它的化学式为C5H5N5S。其呈现经典抗代谢细胞毒性作用。目前，6-TG已被广泛应用于急性白血病的治疗[1]。

6-硫鸟嘌呤

抗肿瘤机制

6-硫鸟嘌呤作为一种无活性前体药物，经肝脏黄嘌呤氧化酶首过代谢后，转化成具有细胞毒活性的代谢物硫鸟嘌呤核苷酸（thioguanine nucleotides,TGN)，TGN继而渗入DNA发挥抗肿瘤作用。

应用

利用6-硫鸟嘌呤作为一种化疗方法杀灭白血病患者机体的癌细胞, 而近年来很多医生开始利用疗效更好的新型药物替代6-TG的使用。6-TG不仅可以杀灭癌细胞, 还可以改变特定癌细胞的功能, 削弱癌细胞侵袭性从而使得癌细胞可以被药物杀灭。机体中的每一个细胞都具有特定的遗传特性, 称为表观遗传特性, 细胞表观遗传特性可以给予细胞指令让其发挥作用, 控制细胞增殖和死亡等。而癌细胞的表观遗传标志物却可以促进癌细胞无限增殖, 最后难以被杀灭, 进而损伤机体健康组织。6-TG可以通过去甲基化影响癌细胞的表观遗传标记物。当6-TG不再强有力地作为杀灭癌细胞的药物时, 如果联合其它药物则又会重新具有抑制癌症的效力;因此, 如果可以利用6-TG作用关闭癌细胞中的危险标志物, 则这些癌细胞就会很容易被杀灭, 随后研究者就可以利用特殊的抗癌药物清除癌细胞[2]。

服用剂量

然而与许多细胞毒性药物一样，6-硫鸟嘌呤是一种安全剂量范围狭窄、不良反应强烈的抗癌药物，服用剂量过少起不到治疗作用，而服用较高剂量则存在潜在不良反应，尤其会引起骨髓抑制和肝损伤，因此对该药物片剂进行质量控制尤为重要。

参考文献

[1]梁志钢,任丹丹,程霞,等.基于碳点的比率荧光探针用于检测6-硫鸟嘌呤[J].南京医科大学学报(自然科学版),2022,42(06):830-836.

[2]6-硫鸟嘌呤老药新用[J].中国处方药,2015,13(04):144.