盐酸沃尼妙林的抗菌活性与药物残留

盐酸沃尼妙林，正常情况下为白色至类白色固体，不溶于水，可溶于强极性有机溶剂例如醇类有机溶剂和二甲基亚砜等。盐酸沃尼妙林是最新一代截短侧耳素类人工半合成抗生素，与延胡索酸泰妙菌素的治疗方向相同，它属于二萜烯类化合物，主要用于防治猪、牛、羊及家禽的支原体病和革兰氏阳性菌感染。

图1 盐酸沃尼妙林的性状图

药物制剂

盐酸沃尼妙林主要用其盐酸盐制成预混剂，它有0.5%、1%、10%、50%等浓度的预混剂，其中0.5%、1%、10%预混剂由50%浓度的预混剂稀释制成。盐酸沃尼妙林不稳定，因此，在制成预混剂前，要进行包衣处理。预混剂在75℃制粒稳定，但避免超过80℃制粒和研磨。

抗菌活性

盐酸沃尼妙林具有抗 菌活性强，抗菌谱广等特点，其可以通过结合病原 微生物核糖体上的 ５０Ｓ 亚基，抑制病原微生物蛋白 质的合成从而达到抗菌作用。盐酸沃尼妙林的抗菌谱较广并且它的抗菌活性比较强， 它主要对金黄色葡萄球菌、链球菌等革兰氏阳性菌、肺炎支原体、螺旋体等有较强抑制作用，但是对革兰氏 阴性菌如大肠杆菌、沙门氏菌等抗菌活性较弱。

医药研究

关于盐酸沃尼妙林，国内外的专家学者在不同靶动物上开展了药动学、药效学、分布及代谢的若干研究，其中涉及到的动物有大鼠、 犬、 肉 、番鸭、和鸡，并取得了一定的研究成果。  [1]

药物残留

关于盐酸沃尼妙林在家禽体内的药物残留情 况，有研究人员开展了相关研 究，三项研究中均采用多剂量口服给药，给药剂量 （以沃尼妙林计）分别为 10、15 和 15 mg /kg. bw，试验动物分别为肉鸡、番鸭、蛋鸡。 三者研究结论基本一 致：盐酸沃尼妙林在家禽各组织中的残留分布不均， 在组织分布中广泛尤其是肺脏中含量最高，是药物作用的靶器官。各组织中的盐酸沃尼妙林在 ４ ～ １２ ｈ 之间消除迅速，其残留浓度高低顺序为：肺 ＞ 肝 ＞ 肾 ＞ 皮脂 ＞ 肌肉。 根据盐酸沃尼妙林在家禽体内的药物动力学特征和组织中的残留消除特点，对家禽多剂量口服盐酸沃尼妙林后，均建议休药期为２天。[1]

毒理性

口服盐酸沃尼妙林制剂时，15 mg /kg. bw（以盐酸沃尼 妙林计）的给药剂量对一般家禽是有效的。 但此剂 量下的动物组织的病理变化及更高剂量的安全性尚无系统的研究结果呈现。 研究人员开展了盐酸沃尼妙林在猪体内的临床疗效和安全性研究，其靶动物安全性试验结果表明，临床推荐 10倍剂量应用时，对猪的采食量、日增重及血液生化指标有一 定影响，但未达到显著差异。亚慢性毒性试验结果显示：给大鼠每日口服 0、 10、20、200mg /kg. bw的该药物分子，连用 13 周后发现，最高剂量组（200mg /kg. bw）导致大鼠体重及食欲明显下降，生化指标呈明显异常变化，剖检后可见肝损伤及甲状腺滤泡上有增生。 该药物分子对兔的毒性较大，但毒理作用机理尚不清楚。 由 以上数据可以看出盐酸沃尼妙林对动物的毒性可 能具有种属差异性。  [1]

临床效果

盐酸沃尼妙林的抗菌活性较强，明显优于泰妙菌素、泰乐菌素等常用支原体防治药物，作为一种 优良的动物专用抗生素，该药物分子不仅能够防治疾病，而且具有无毒、无残留、无污染等优点，其在家畜（猪）的 临床应用效果已经得到了广泛认可。 目前在家禽 上的应用虽然没有获批，但在家禽上的探索性研究，相关体内和体外试验结果均已确认了该药对鸡毒支原体、滑液囊支原体十分敏感，由鸡毒支原体 引发的慢性呼吸道疾病及滑液囊支原体引起关节炎的临床疗效也已经通过试验得到了确认。[1]

参考文献

[1] 王 娟, 中国兽药杂志, 2019, 53, 9.