环丙胺的用途与合成方法

光学活性的环丙胺（CPA）是众多具有生物活性的天然产物、药物和农药的重要中间体，有不同种类的不对称合成方法。CPA是一种重要的精细化工中间体，可用于合成新型抗菌药物氟哌酸类产品，如环丙沙星、恩氟沙星、斯帕沙星等药物。此外环丙胺也是合成农药、植物保护剂、除草剂的重要中间体。

合成方法

环丙胺的工业生产方法，包括由γ-丁内酯经氯化酯化反应，环合成环丙甲酯反应，酰胺化反应及霍夫曼降解反应四个步骤：

一、γ-丁内酯400kg与氯化亚砜563.8kg投入反应锅，加入混合催化剂6.3kg，投毕保温在30℃反应6小时，减压至真空度0.087MPa，除去过量氯化亚砜，制得γ-氯代丁酰氯。投入甲醇900.6kg，反应完毕，蒸去过量甲醇，再减压蒸馏，于52-60℃/0.67KPa蒸出γ-氯代丁酸甲酯635.8kg，气相色谱测得含量98.2％，收率98.4％，物化数据与文献值相同。

二、将市售甲醇钠(含量27.5％)157.8kg投入反应锅。控制温度45℃，滴入γ-氯代丁酸甲酯105.5kg，滴毕保温反应6小时。蒸去甲醇，再减压蒸馏，于10-13℃/10Kpa蒸出环丙甲酯75.5kg，气相色谱测得含量98.9％，收率96.6％，物化数据与文献值相同。

三、将市售甲醇钠(含量27.5％)26.5kg，环丙甲酯90kg，甲苯335.4kg，相继投入反应釜中。关闭阀门后，打开补氨阀门通入液氨16.8kg。加热外浴温度至85℃。补氨时控制压力1.85MPa，保温反应4小时，反应毕冷却排氨后，离心分离出白色晶状固体环丙酰胺74.8kg。测得熔点119-120℃，含量98.2％，收率96.0％，物化数据与文献值相同。

四、投入市售次氯酸钠750.7kg(含量11.5％)于反应锅，加入30％液碱241.4kg，再投入环丙酰胺白色固体98.7kg，控制-2℃保温反应15小时，降温至-5℃保温反应5小时，再升温至25℃水解保温4小时。升温至75℃开始蒸馏，收集至98℃得环丙胺水溶液154.5kg，含量41.4％。投入无水CaCl2294.2kg，Na2S2O35.0kg于上述环丙胺水溶液一起加热，蒸馏收集49-50.5℃馏份，得63.9kg环丙胺，气相色谱测定含量为99.8％，收率96.3％，物化数据与文献值相同。

四步反应计算得总收率87.9％。