盐酸地美环素的抗菌活性与使用说明

盐酸地美环素，英文名为Demeclocycline hydrochloride，常温常压下为浅黄色固体粉末，是一种广谱抗生素，可溶于水和强极性有机溶剂。盐酸地美环素具有与金霉素相似的抗菌活性，并且它的稳定性比金霉素更好，在临床上主要用于治疗肺炎、尿路感染、淋病、细菌性痢疾、布氏杆菌病及小儿猩红热等疾病。

图1 盐酸地美环素的性状图

抗菌活性

盐酸地美环素具有广泛的抗菌活性，其抗菌谱包括许多革兰阳性和阴性菌、立克次体、支原体、衣原体、放线菌等。现主要用于立克次体病、布氏杆菌病、淋巴肉芽肿、支原体肺炎、螺旋体病、衣原体病，也可用于敏感的革兰阳性球菌或革兰阴性杆菌所引起的轻症感染。

药理作用

盐酸地美环素是一种半合成的四环素类抗生素，它的抗菌谱与四环素相近，具有高效和长效性质。在四环素类中该品抗菌作用最强。口服吸收迅速，几近完全。食物对其吸收无明显影响。口服或静注200mg，1小时后血清药物浓度约为2.25μg/ml，12小时后尚有1.25μg/ml。[1]

体内代谢

盐酸地美环素是四环素类抗生素中抗菌作用最强的品种，它在肾功能正常患者身上的半衰期约为16小时，其脂溶性较高因此容易进入许多组织和体液中，在唾液和泪液中药物浓度比其他四环素类高。盐酸地美环素在体内代谢较多，尿中排泄的原形药远低于其他四环素类。

特点

盐酸地美环素对敏感金葡菌、肺炎球菌、溶血性链球菌、草绿色链球菌、淋球菌、流感杆菌等的作用比四环素强2~4倍。盐酸地美环素对四环素耐药菌及耐青霉素的部分金葡菌、粪肠球菌和大肠杆菌也有一定抗菌活性；但对耐药的肺炎球菌、变形杆菌、克雷伯菌属、沙门菌属和志贺菌属常无效。此外。对胎儿弯曲菌、衣原体、肺炎支原体、立克次体、霍乱弧菌等亦具作用。该品用于全身疗法的作用机制为不仅有效地抑制痤疮致病菌的生长，尚具抑制细菌内脂肪酶的合成及其活性，防止三甘油脂水解成游离脂肪酸，抑制痤疮的生成。

用法用量

盐酸地美环素一般是口服，成人一般首次剂量200mg，以后每12小时口服100mg。也可首次剂量以后，每6小时口服50mg，口服吸收好，不受食物影响，可饭后服。一般感染：成人首剂口服0.2g，以后每12h服0.1g，饭前或饭后服用。用于痤疮的全身疗法：1次口服50mg，每日2次，连续服用6周为一疗程，最长疗程可达12周。用于淋病：每次0.1g，每日3次，10日为一疗程。口服剂量不宜过大，可在饭后服用。

药物相互作用

盐酸地美环素易与制酸剂如碳酸氢钠及二价或三价金属离子如钙、镁、铝等生成不溶性络合物，减少药物吸收。因此需合用上述药物时，应在服用该品前后2~3h给药。盐酸地美环素长期合用苯巴比妥、苯妥英钠或卡马西平时，可通过诱导肝药酶的作用，缩短该品的半减期。该药物分子与苯巴比妥合用可发生中枢神经系统抑制，它与口服抗凝剂合用时，因该品可抑制肠道细菌合成维生素K而加强抗凝作用，从而可能引起出血。[1]

使用说明

肝、肾功能不全、食道通过障碍者、老年人、口服吸收不良或不能进食者及全身状态恶化患者（因易引发维生素K缺乏症）慎用盐酸地美环素。由于具有前庭毒性，该药物分子已不作为脑膜炎奈瑟菌带菌者和脑膜炎奈瑟菌感染的治疗药物。

参考文献

[1] 盐酸地美环素的使用说明书.