沙拉沙星的药理及特性研究

背景及概述

沙拉沙星是继恩诺沙星之后的又一新的动物专用药，美国雅培公司开发上市，该品的抗菌活性强于双氟沙星、诺氟沙星、氧氟沙星-丁胺卡那霉素及妥布霉素等，对厌氧菌的抗菌活性与环丙沙星相当。

理化性质

物理特性

沙拉沙星为类白色至淡黄色结晶性粉末，无臭，味微苦，有引湿性，遇光、遇热色渐变深。在水中几乎微溶，在甲醇中微溶，在氢氧化钠试液中略溶。水中溶解度0.1g加水100ml，水溶液PH值3.0～5.0。

图1 沙拉沙星性状图

化学特性

1、本品经光照试验，外观颜色略有加深，其它项目无明显变化。

2、本品经40℃，60℃高温试验，各项目无明显变化，在80℃高温试验外观颜色略有加深，其它项目无明显变化。

3、本品经高湿度试验，各项目无明显变化。

4、与碱性物质混合，有沉淀析出。

药理作用

沙拉沙星是广谱抗菌，对大肠杆菌、沙门氏菌、多杀性巴氏杆菌、变形杆菌、嗜血杆菌、溶血性巴氏杆菌、葡萄球菌（包括耐青霉素菌珠），链球菌、支原体等均有较强的抑杀作用，对前三者的MIC90（ug/ml）分别为0.06、0.06和0.015，同时还具有较多的抗菌后效应[1]。

药动学研究

沙拉沙星内服和注射吸收迅速。体内分布广泛，表观分布容积大，内服生物利用度较高，消除半衰期适应症：抗菌药。对革兰氏阳性菌、阴性菌及支原体具有杀灭作用。

（1）阻断DNA的复制，直接作用于细菌的细胞核。

（2）干扰DNA的合成，从而彻底杀灭细菌，停药后不会复发。

（3）分布广泛，透过血脑屏障，从而对呼吸道病和脑型大肠杆菌病这两种其他药物难以治愈的疾病，有良好的治疗作用。

（4）能迅速被体内吸收，口服1.5小时血药浓度可达峰值。

（5）在机体各组织内分布良好。

（6）因能迅速吸收排泄，连续用药五天，停药6小时残留大大低于规定量。

（7）不需考虑本品停药时间，更不需宰前停药期。

（8）与其他药物无交叉耐药性，对已对抗生素、磺胺类、呋喃类药物产生耐药性的菌株，仍非常敏感。

（9）稳定性良好，毒副作用很低，用药安全，价格便宜，治疗费用成本低。

适应症

沙拉沙星主要用于治疗猪链球菌、大肠杆菌病以及家禽的大肠杆菌、沙门氏菌等细菌感染。水产中主要用于防治鱼的红头烂鳃、肠炎等疾病。

参考文献

[1] 王桂枝，石德时，毕丁仁等.  国产盐酸沙拉沙星体外抑菌活性研究．《华中农业大学学报》，1998