艾司洛尔临床研究简述

背景及概述

艾司洛尔是一种心脏选择性β受体阻滞剂，用于注射治疗心律失常和严重高血压。尚无证据表明艾司洛尔可导致临床症状明显的药物性肝损伤[1]。

图1 艾司洛尔制剂实物图

临床信息

艾司洛尔被视为一种“选择性”β肾上腺素受体阻滞剂，对存在于心肌中的β1肾上腺素受体具有拮抗活性，但不具有针对β2肾上腺素受体的活性（或极少）,β2肾上腺素受体存在于支气管和血管平滑肌中。艾司洛尔见效快且作用时间短，适宜静脉注射治疗急性心律失常和严重高血压或无法口服药物的高血压患者。艾司洛尔于1986年在美国批准上市，目前用于静脉注射治疗室上性心动过速、围手术期和急性心肌缺血或梗塞发作期的高血压。艾司洛尔（商品名：Brevibloc）仿制药为液体制剂，分为西林瓶剂和安瓿瓶剂。艾司洛尔静脉注射的标准起始剂量为50至200 mcg/kg每分钟，部分情况下需要先注射速效剂量（500 mcg/kg每分钟）。常见副作用包括心动过缓、低血压、疲劳、头晕、抑郁、焦虑不安和意识模糊。高剂量的艾司洛尔治疗具有较低的心脏选择性，可诱发急性支气管痉挛。对于所有β受体阻滞剂，骤然停药会引发反跳性高血压。

肝毒性

尚无明确由艾司洛尔导致的血清转氨酶暂时性升高或临床明显的急性肝损伤病例。艾司洛尔常用于重症患者，仅短期使用。因此，艾司洛尔引致肝中毒的情况非常罕见（即便日后有发现）。大多数常用的β受体阻滞剂可能会引起少量临床症状明显的肝损伤，通常2至12周内发病，表现为肝细胞损伤型肝酶谱升高，且停药后迅速恢复。目前无超敏性（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症）或自身抗体产生的证据。尚未报告因使用艾司洛尔引起上述肝损伤的病例。β受体阻滞剂（如艾司洛尔）导致药物性肝损伤的机制目前未知。艾司洛尔经血浆内的酯酶快速水解，生成非活性代谢产物，之后经肾脏快速排出。

参考文献

[1] DOI: 10.3760/cma.j.cn112138-20201019-00877.