用途
利多卡因最常用于神经传导阻滞，当利多卡因与少量的肾上腺素混合后，可以较高剂量用在麻醉并维持较久效用。使用注射方式麻醉会于四分钟内产生反应，并持续作用二到三个小时；利多卡因也可以直接用于皮肤来麻醉。
药动学
利多卡因90％由肝脏的CYP1A2所代谢，一小部分为CYP3A4所代谢，代谢物单乙基甘氨酰二甲苯胺（MEGX）及甘氨酰二甲苯胺（GX）具有药理活性。多数患者的消除半衰期约为1.5－2小时。
优点
由于利多卡因具有安全有效、作用快、消失快等优点，目前已广泛用于治疗各种原因所引起的室性心律失常。此外，本品做为酰胺类局麻及抗心律失常药，其麻醉作用比普鲁卡因强2倍。
合成方法
CN102070483A所述的制备方法，其可以为两步法，包括如下步骤：
1)将2，6-二甲基苯胺溶于丙酮中，然后加入碳酸盐，搅拌均匀后滴加氯乙酰氯，20～35℃(室温)下搅拌反应3h；反应完成后过滤，滤饼用水洗涤至滤液呈中性后，干燥，制得中间体氯乙酰-2，6-二甲基苯胺，收率约在94％左右；
2)将步骤1)制得的中间体溶于丙酮中，然后加入碳酸盐，搅拌均匀后滴加二乙胺，回流反应8h；反应完成后过滤，滤液经减压蒸除溶剂后重结晶、干燥，制得利多卡因。
其中，步骤1)中2，6-二甲基苯胺、氯乙酰氯及碳酸盐的摩尔比为1∶1.2～1.7∶1.3～2.0，优选为1∶1.5∶1.6。
步骤2)中中间体氯乙酰-2，6-二甲基苯胺、二乙胺与碳酸盐的摩尔比为1∶1.5～2.5∶1.2～2.0，优选为1∶2∶1.5。
此外，本发明的制备方法，由于两步反应中均以丙酮为溶剂、碳酸盐为催化剂，因此可以在两步法的基础上对反应过程进一步优化，即生成的中间体不必经过后处理，通过一锅法制备利多卡因。
所述一锅法包括如下步骤：将2，6-二甲基苯胺溶于丙酮中，然后加入碳酸盐，搅拌均匀后，滴加氯乙酰氯，20～35℃(室温)下反应3h；反应完成后，不经过处理，直接滴加二乙胺，回流反应8h，反应完成后过滤，滤液经减压蒸除溶剂后重结晶、干燥，制得利多卡因。
其中，所述2，6-二甲基苯胺、氯乙酰氯、二乙胺及碳酸盐的摩尔比为1∶1.2～1.7∶1.5～2.5∶2.5～3.5，优选为1∶1.5∶2∶2.5。
此外，本发明的制备方法，采用TLC监测反应进度，TLC的展开剂为石油醚∶乙酸乙酯(V/V)＝3∶1。
