美登素DM1---一种微管蛋白抑制剂

美登素DM1是一种微管蛋白抑制剂，它在微管的末端结合并抑制微管的动态性。美登素是一种抗体可缀合的美登木素生物碱，用于克服与美登素相关的全身毒性并增强肿瘤特异性递送。Mertansine可以通过连接体连接到单克隆抗体上，形成抗体偶联药物(ADC)。

中文名称：美登素

中文同义词：美登素DM1; N2'-去乙酰基-N2'-(3-巯基-1-氧代丙基)美登素

英文名：Mertansine（DM1）

N2'-DEACETYL-N2'-(3-MERCAPTO-1-OXOPROPYL)-MAYTANSINE

CAS号：139504-50-0

分子式：C35H48ClN3O10S

闪点：520.5±34.3℃

沸点：937.1±65.0℃ at 760 mmHg

密度：1.3±0.1 g/cm3

蒸汽压 ：0.0±0.3 mmHg at 25℃

美登素，为天然生物碱，1972年从卵叶美登木中首先分离得到存在于卫茅科美登木属及其亲缘植物中。美登素机制明确，作用于微管及微管蛋白，通过抑制细胞微管的解聚来阻断细胞有丝分裂过程中纺锤体的形成，具有极强的抑制肿瘤细胞增殖的能力。

美登素是第一个具有抗肿瘤活性的安莎大环内酯类抗生素，它对于鼻咽癌肿瘤细胞KB细胞(EC50=8pM)、鼠类淋巴细胞性白血病P-388细胞(EC50=0.6pM)和鼠白血病L1210细胞(EC50=2pM)均具有很强的杀伤活性，且同时具有良好的稳定性和溶解性。

由于美登素治疗窗窄以及缺乏选择性带来的毒副作用，如神经毒性和胃肠道反应等，使其单用时并不能成为一种真正的肿瘤化疗药物，临床上已被禁止直接用于人体治疗。不过，美登素的高细胞毒性恰好可满足ADC对毒素的要求，这使得美登素及其衍生物在ADC的研发中得到了广泛应用并获得成功。