普鲁卡因的降解途径与合成路线

普鲁卡因的商品名为奴佛卡因（英文：Novocaine），一种局部麻醉药。最初用于缓解肌肉注射青霉素引起的疼痛，也用于牙科手术。作用主要是钠离子通道阻滞剂。

适应证

临床上常用普鲁卡因行局部浸润麻醉、神经阻滞麻醉。其表面麻醉和硬膜外阻滞效果差，一般不采用。

降解途径

局麻药按其化学结构分为酯和酰胺两族，酯族大部分由血浆胆碱酯酶水解转化，酰胺族则绝大部分经肝转化代谢。一般的代谢产物均经肾脏排泄，但尿中可有原形药排出，普鲁卡因 2%、布比卡因6%、利多卡因 10%、依替卡因1%、甲哌卡因高达 16%，仅极少量由于进入胆汁后肠吸收不完全，出现于粪便中。

用法用量

1.局部浸润麻醉常用0.25%～1%普鲁卡因。

2.神经阻滞麻醉常用1.5%～2%溶液，成人一次最大量为1g。

3.脊麻常用3%～5%溶液，常规用量一般不超过150mg。

4.全麻辅助：一般用1%溶液静脉滴注。

不良反应

1.过敏反应。2.毒性反应。一旦血药浓度骤然升高，可引起一系列中枢神经系统和心血管系统的毒性症状，如惊厥和心率减慢及血压下降。

合成路线

普鲁卡因有两种合成方法。第一种是从对氨基苯甲酸乙酯出发与N,N'-二甲基-2-氨基乙醇在乙醇钠的催化下发生酯交换反应。第二种方法是通过先用氯化亚砜将对硝基苯甲酸转化成对硝基苯甲酰氯，接着将酰氯与N,N'-二甲基-2-氨基乙醇得到对硝基苯甲酸酯，最后用雷尼镍将硝基还原成氨基得到产物。