表面活性素的应用与研究

研究背景

表面活性素是一类主要由革兰阳性芽胞杆菌产生的抗菌肽，一般由1个疏水的脂肪烃链以羧基、羰基或氨基与亲水的由7~10个氨基酸构成的肽链以酰胺键或内酯的形式连接构成的环肽。它于1968年首次在枯草芽胞杆菌(Bacillussubtilis)的培养液中发现，由4种异构体(枯草菌素A~D)组成，表现出各种生理活性，包括作为纤维蛋白凝固抑制剂和细胞裂解物[1]。作为脂肽中的一类同系物，具有良好的表面活性和生物活性。与化学合成表面活性剂相比，表面活性素具有环境友好，生物可适应性等优点[2]。

表面活性素的分子式为C₅₃H₉₃N₇O₁₃，分子量为1036.34，具体表现为灰白色粉末，沸点很高，数值为1268.3°Cat760mmHg，相对密度大于水，约为1.037g/cm³。

应用

表面活性素是脂肽家族中的一类化合物，是一种由微生物代谢产生的生物表面活性剂，具有优良的表面活性和生物活性，在医药、食品、化妆品以及生物修复等领域有着广泛的潜在应用前景[3]。此外，作为一种强大的生物表面活性剂，表面活性素可引起红细胞和细菌的溶解；它也是一种凝血抑制剂，具体机理可能是其通过与膜发生物理化学相互作用而对膜进行破坏或解体。 

与化学表面活性剂相比，表面活性素具有抗粘连，抗生物膜剂，抗菌消炎，抗支原体，抗病毒等优势，在生物制药，环境修复，油田开采，化妆品及日用品等领域有广泛的应用前景，但生产表面活性素的生物技术合成和回收成本过高在一定程度上限制了其商业价值[4]。

作为一种结构内含有氢和氧的有机物，表面活性素具有极强的极性。它是一种高效率的乳化剂，可以促进油和水之间的混合，同时改善物料的分离性能。它还可用于研究抗肿瘤活性、抗包膜病毒活性、抗巨大芽孢杆菌原生质体活性以及抗支原体活性。

表面活性素主要通过溶解和破坏细胞膜发挥抗菌作用，其与膜中的极性头部和疏水酰基链均可相互作用，高浓度时引起磷脂双分子层高度不稳定，中等浓度时在细胞膜中形成离子传导孔与Ca²⁺结合，有助于膜渗透。它还可通过有机屏障驱动其他单价和二价阳离子，导致cAMP磷酸二酯酶活性被抑制。

有关研究

研究表明，表面活性素对新城疫病毒(Newcastlediseasevirus，NDV)不仅具有直接灭活作用，还可阻断其对细胞的吸附。随着浓度升高还可抑制NDV的生物合成，具有明显的量-效关系。由于其具有直接灭活NDV及阻断吸附效果，可剂量依赖性抑制 NDV生物合成[5]。研究表明，表面活性素的治疗指数为12.16，高于病毒唑的9.70，有望开发成为一种有效的抗病毒药物，这对养殖业生产及防治NDV感染所致人类疾病具有重要意义。

另有研究表明，表面活性素对人乳腺癌细胞MichiganCancerFoundation-7(MCF-7)表现出较强的抑制作用。噻唑蓝(methylthiazolyldiphenyl-tetrazoliumbromide，MTT)法显示，表面活性素能抑制MCF-7增殖，呈现浓度与时间依赖关系，细胞处理24h后的半抑制浓度(halfmaximalinhibitoryconcentration，IC50)为10μg/mL。随着发酵期间表面活性素含量升高(0.3~48.2mg/kg)，SEC(surfactinextractionsofcheonggukjang)(100μg/mL)的抗癌活性逐渐升高(20.3%~54.7%)。

为了探究表面活性素抗鸡柔嫩艾美耳球虫的效果，对其溶血活性进行测定。选取7d龄雏鸡150只，随机分为感染不用药组，抗球虫药(氨丙啉)饮水组，灌胃表面活性素(surfatin)组，肌肉注射表面活性素组及不感染不用药组。除不感染不用药组外各组均人工感染1×10^5个孢子化卵囊。于感染后第7d收集粪便，第9d剖杀观察各组抗球虫效果，脂肽的溶血活性利用比色法测定。结果感染不用药组，抗球虫药饮水组，灌胃和肌肉注射表面活性素组抗柔嫩艾美耳球虫指数(ACI)分别为14.02，190.20，163.97和107.07。表面活性素溶血活性随浓度的增加而升高。也就是说，口服表面活性素具有中效抗柔嫩艾美耳球虫效果，并且多次口服给药效果要好于1次肌肉注射给药，但低于已知的抗球虫药氨丙啉，且表面活性素具有溶血活性[6]。

在植物学研究中，以不结球白菜为试验材料，对其叶面喷施不同浓度表面活性素和硼溶液，研究表面活性素对其叶片通透性，气孔开度，蜡质层厚度及生长和硼吸收的影响。叶片的通透性随着表面活性素浓度的增加而提高，当表面活性素浓度≥0.400 g/L时，膜透性增加显著；表面活性素浓度为0.400 g/L时，不结球白菜叶片气孔开度达到最大；蜡质层的溶解程度随表面活性素浓度的增加而逐渐增加。喷施表面活性素的不结球白菜根长，株高和叶绿素含量都明显增加，在喷施浓度为0.040 g/L和0.400 g/L的表面活性素不同次数后，不结球白菜根长，株高和总叶绿素最高增长率分别达到62.38%，22.63%，42.94%和48.95%，15.89%，24.07%；表面活性素促进了植株对硼的吸收率，且浓度越高，对硼的吸收越多。可见，表面活性素叶面喷施有利于不结球白菜的生长和光合作用的增强，并能提高植株对微量元素的吸收，不仅可作为作物的叶面有机营养剂直接施用，而且可作为水溶性肥料的增效剂[7]。

基于上述应用与研究，表面活性素除具有抗病毒、抗肿瘤作用，还可抗细菌、抗真菌、抗支原体、抗炎且抗菌谱较广，同时具有不易产生耐药性、可被动物消化酶降解、无残留等优点，均显示了其应用于医药业的潜力，具有很高的研究价值。

参考文献

[1]吴清平,姚汝华.表面活性素的结构特性及其生物合成机理[J].微生物学通报, 1998, 025(006):351-353,324.DOI:10.1088/0256-307X/16/12/013.

[2]刘静.表面活性素与生物大分子之间相互作用的研究[D].华东理工大学,2010.

[3]李翌.表面活性素在溶液中胶束化行为的研究[D].华东理工大学,2011.DOI:CNKI:CDMD:1.1011.051470.

[4]李光月,胡文锋,李雪玲.表面活性素的国内外研究进展[J].中国酿造, 2021.DOI:10.11882/j.issn.0254-5071.2021.02.005.

[5]黄现青,魏战勇,高晓平,等.表面活性素体外抗新城疫病毒活性研究[J].浙江农业科学, 2008, 1(005):0-632.DOI:10.3969/j.issn.0528-9017.2008.05.047.

[6]黄现青,高晓平,牛新生,等.表面活性素抗球虫作用的研究[J].中国病原生物学杂志, 2008, 3(001):43-45.DOI:10.3969/j.issn.1673-5234.2008.01.012.

[7]杨柳,邓杰勇,王青青,et al.表面活性素对不结球白菜叶片生长和硼吸收的促进[J].江苏农业学报, 2016, 32(5):7.DOI:10.3969/j.issn.1000-4440.2016.05.029.