恩替诺特的作用机理研究进展

恩替诺特是一种组蛋白脱乙酰酶 (HDAC) 抑制剂，已成为一种潜在有前途的抗癌药物。本文将介绍其针对胃癌细胞的作用机理。

Spalt样转录因子4（SALL4）作为一种原癌基因，在多种肿瘤中表达，与患者不良预后相关。Linlin Du 等人进行了一项研究^[1]，旨在探讨恩替诺特靶向SALL4在胃癌中的生物学作用和潜在机制。

作者使用在线数据库来检查 SALL4 与预后之间的联系，测试了 SALL4 在胃癌细胞中的生物学作用。 使用细胞计数试剂盒-8 (CCK-8) 测定和克隆形成测定来分析细胞活力和生长。 使用伤口愈合测定评估细胞迁移。 通过CCK-8实验、克隆形成实验、伤口愈合实验和Transwell实验测定恩替诺特对胃癌细胞系的影响。通过蛋白质印迹检测上皮间质转化（EMT）信号通路。 

通过TCGA数据集分析，SALL4在胃癌组织中表达上调，且与肿瘤分期和患者预后呈正相关。通过siRNA敲除SALL4可抑制胃癌细胞的增殖和迁移。相比之下，通过稳定转染SALL4表达质粒来过表达SALL4，通过改变EMT相关基因，促进体外胃癌细胞的增殖和侵袭。 此外，针对SALL4的HDAC抑制剂恩替诺特可以通过调节EMT相关蛋白的表达来抑制胃癌细胞的增殖、迁移和侵袭。以上结果表明，SALL4可能是胃癌治疗的新靶点，恩替诺特是部分靶向SALL4的潜在治疗胃癌的新药。

参考文献

[1] Targeting SALL4 by Entinostat Inhibits the Malignant Phenotype of Gastric Cancer Cells by Reducing EMT Signaling. doi: 10.21873/anticanres.16635