米卡芬净钠的功效与副作用

米卡芬净是继卡泊芬净之后第2个用于临床的棘白菌素类药物，它主要抑制真菌细胞壁的主要成分1，3-β-D-葡聚糖合成，从而破坏真菌细胞壁的合成，影响细胞形态和渗透压，导致细胞溶解死亡。米卡芬净钠是其钠盐。

作用机制

米卡芬净为一种新型棘白菌素类抗真菌药，通过抑制真菌细胞壁成分 1,3-beta-D葡聚糖的合成，该成分不存在于哺乳动物细胞中。

功效

米卡芬净钠是美国感染病学会（IDSA）念珠菌病临床实践指南（2016 版）推荐一线用药，是继卡泊芬净之后全球第二个获批上市的棘白菌素类抗真菌药物，可用于血液病/恶性肿瘤患者侵袭性真菌感染的各个环节，能应用于 ICU 抢救中发生的大规模真菌感染。

耐药性

已有接受米卡芬净治疗的患者因产生耐药而导致临床治疗失败的报告。其中部分报告发现，葡聚糖合成酶 FKS 蛋白组分的特异性突变与 MIC 升高和突破性感染相关。

用法用量

曲霉病： 成人一般每日单次剂量为 50~150 mg米卡芬净钠，每日一次静脉输注。对于严重或者含量/稀释液量 稀释液 pH 渗透压比值* 50 mg （效价）/100 ml 生理盐水 4.5 ~ 8.0 约 1150 mg （效价）/100 ml 生理盐水 4.5 ~ 8.0 约 1300 mg （效价）/100 ml 生理盐水 4.5 ~ 8.0 约 150 mg （效价）/100 ml 5%(w/v)葡萄糖注射液 3.5 ~ 7.0 约 1150 mg （效价）/100 ml 5%(w/v)葡萄糖注射液 3.5 ~ 7.0 约 1300 mg （效价）/100 ml 5%(w/v)葡萄糖注射液 3.5 ~ 7.0 约 1 - 3 - 难治性曲霉病患者，根据病人情况剂量可增加至 300 mg/天。 

念珠菌病： 成人一般每日单次剂量为 50 mg 米卡芬净钠，每日一次静脉输注。

对于严重或者难治 性念珠菌病患者，根据病人情况剂量可增加至 300 mg/天。 静脉输注本品时，应将其溶于生理盐水、葡萄糖注射液或者补充液，剂量为 75 mg或以下时输注时间不少于30 分钟，剂量为 75 mg 以上时输注时间不少于 1 小时。切勿使用注射用水溶解本品（该溶液为非等渗性）。 

注意：本品治疗时间应仅限于该疾病治疗所需的最短时间。体重为 50 kg 或以下的患者，剂量不应超过每天每公斤体重 6 mg。

副作用

在日本II 期临床试验中，67 例接受治疗的患者中有12 例（17.9% ）报告了12 件对本品的不良反应（不包括异常实验室检查值），其中静脉炎2 例（3.0%），关节炎、血管疼痛、寒战、头痛、高血压、心悸、腹泻、稀便、皮疹和斑丘疹各1 例（1.5%）。实验室检查值异常有：67 例中发生3 件ALP 上升（4.5%），67 例中发生3 件BUN 上升（4.5%），66 例中发生2 件γ-GT 上升（3.0%），67 例中发生2 件ALT（GPT）上升（3.0%），67 例中发生2 件肌酐上升（3.0%）等。