白术内酯的作用

背景及概述^[1][2]

白术是一种传统的中药材，为菊科植物白术(Atractylodes macrocephalaKoidz.)的干燥根茎。白术，别名于术、冬术、浙术等，为多年生草本植物。其性温，味甘、苦。有健脾益气、燥湿利水、止汗、安胎的功能。主要用于脾虚食少、消化不良、腹胀泄泻、倦怠无力、痰饮眩悸、水肿、自汗、胎动不安，为中药补脾要药。现代药理研究表明，白术有保肝、利胆、利尿、抑菌、抗炎、抗肿瘤、增强免疫力、降压、降血糖、抗凝血、强壮、镇静等作用。

白术内酯为白术中的一种化合物，与白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ为白术中的主要内酯成分。其化学结构式如下，生源上白术内酯Ⅲ为白术内酯Ⅰ的氧化产物，白术内酯Ⅱ为白术内酯Ⅲ的脱水产物。通常认为，白术内酯Ⅰ和白术内酯Ⅲ为白术的主要活性成分，是其抗炎和抗癌有效成分。

白术内酯III为无色针晶，溶于甲醇、乙醇、乙酸乙酯等，不溶于石油醚、正己烷等低极性溶剂。白术内酯III在白术中含量很低，约占0.01-0.05％(白术)，由于挥发油中苍术酮不稳定，极易氧化生成白术内酯类物质。因此，炒白术中白术内酯III的含量明显高于生白术。白术内酯III的含量低，使其分离困难。文献中常用的分离白术内酯III的方法是柱色谱分离，这种分离方法费时费力，而且工业化困难。

理化性质及结构^[1]

白术内酯能够通过促进淋巴细胞增殖、以及促进包括白细胞介素-2、白细胞介素-12和γ-干扰素在内的免疫相关分子的分泌，来进一步增强机体的免疫功能，因此，白术内酯可以用来制备增强免疫功能的药物。

白术内酯能够促进包括白细胞介素-2、白细胞介素-12和γ-干扰素在内的免疫相关分子的分泌，而这些免疫相关因子是机体免疫调节网络中重要的调节分子。因此，白术内酯I可以用来制备增强淋巴细胞免疫功能的药物或者保健品。

淋巴细胞主要分布于全身各处的淋巴结中，而脾脏是机体重要的免疫器官，含有大量免疫细胞，具有调节机体细胞免疫和体液免疫的作用。因此，白术内酯以用来制备增强脾脏淋巴细胞免疫功能的药物或者保健品。

免疫缺陷疾病是一组由于免疫系统发育不全或遭受损害所致的免疫功能缺陷引起的疾病。而经发明人的研究发现，白术内酯能够通过促进淋巴细胞增殖、以及促进包括白细胞介素-2、白细胞介素-12和γ-干扰素在内的免疫相关分子的分泌，这就说明白术内酯I对免疫缺陷疾病也有一定的治疗作用，可用来制备治疗免疫缺陷疾病的药物或者保健品。

制备^[2]

步骤1、取白术药材50g，粉碎，过10目筛，得白术粉。

步骤2、用双氧水对白术粉中苍术酮进行氧化：采用体积百分比为20%的双氧水50mL，浸润4h，在50℃下氧化8h。

步骤3、所述白术粉氧化完成后，在40℃下烘干12h。

步骤4、对干燥后的白术粉置于1L圆底烧瓶中，加入500ml95%乙醇，再加入1g锌粒，回流提取1h，过滤，得白术总内酯提取液。所述白术粉进行提取时，为防止生成的白术内酯被继续氧化，需要先加入锌粒作为保护剂；所述锌粒的加入量为干燥白术粉质量的1～5%。

步骤5、所述白术总内酯提取液经减压浓缩或常压浓缩得到浓缩液。

步骤6、所述的浓缩液经冷冻干燥得白术内酯提取物。所得白术内酯提取物收率为10.1%（重量比）。

所得的白术内酯提取物可以单独或与其它药物组合作为原料药应用于抗帕金森的药剂中。

方法二：

步骤S1，加酸腐化：白术粉碎过40目筛，边翻动边喷稀盐酸，稀盐酸浓度为0.3mol/L，待药粉湿润后于55℃堆置过夜；

步骤S2，乙醇提取：用体积百分浓度为75％的乙醇溶液提取上述腐化的药粉，固液比为1:40，提取方式为冷浸48h，收集提取液，回收提取液中的乙醇，得浓缩液；

步骤S3，大孔树脂富集：将上述浓缩液加水稀释至密度为2.5g/mL，调节pH值至5.8，上样于XDA-6大孔吸附树脂，依次用体积百分浓度为25％、45％、65％、85％的乙醇溶液各洗脱8个柱体积，收集85％乙醇洗脱液，浓缩至干；

步骤S4，高速逆流色谱纯化：以水-正丁醇-甲基叔丁基醚-乙腈-三氟乙酸(7:4:1:3：0.05，V/V)为两相溶剂系统对步骤S3所的浓缩物进行高速逆流色谱纯化，上相为固定相，下相为流动相，流速2.0mL/min；根据色谱图收集白术内酯对应的流份，浓缩干燥即得。

主要参考资料

[1] 黄宝山, & 孙建枢. (1992). 白术内酯iv的分离鉴定. Journal of Integrative Plant Biology(8), 614-617.

[2] 张奕强, 许实波, & 林永成. (1999). 白术内酯系列物的胃肠抑制作用. 中药材(12), 636-640.

[3] 王嫦鹤, 耿庆光, & 王雨轩. (2012). 白术内酯Ⅰ对免疫性肝损伤的保护作用. 中国中药杂志, 37(12), 1809-1813.