泽兰林素合成工艺的改进

发布日期:2023/11/17 10:05:13

泽兰林素是从蒿属植物中分离到的亲脂性黄酮类化合物，为PPARa激动剂，具有消炎、抗溃疡的功效，在抗氧化、抗肿瘤、抗过敏和神经保护等方面也具有药理活性，临床可用于治疗胃炎和消化性溃疡。

泽兰林素

传统上，泽兰林素主要通过植物提取法从中药艾蒿中提取获得，但工艺繁琐且提取率低。化学合成法效率高、利于规模化生产。目前已报道的化学合成法主要有两条，但都存在一定问题，有必要开发一条路线简洁、安全且易规模化生产的合成新途径。为此，潍坊医学院药学院、山东道合药业有限公司的贾亚文等研究人员参考类似物合成的相关文献，对泽兰林素的合成工艺进行改进，提出了一条新工艺，撰文发表在近期的《中国医药工业杂志》上。

新工艺以3,4,5-三甲氧基苯酚（①）为原料，在三氟化硼·乙醚催化下和乙酸发生乙酰化反应，生成6-羟基-2,3,4-三甲氧基苯乙酮(②），②与3,4-二甲氧基苯甲醛经羟醛缩合生成2'-羟基-3,4,4',5'6'-五甲氧基查尔酮（③），③在I2/DMSO存在下经分子内氧化环合，制得5,6,7,3',4'-五甲氧基黄酮（④），最后④经脱甲基反应得到泽兰林素。

该工艺具有步骤简单、起始原料价廉易得、操作过程无金属残留等优点，可为进一步工业化生产提供参考。