纳美芬的药理和毒理作用

简介

纳美芬，西药名。为吗啡拮抗剂。临床常用盐酸纳美芬。常用剂型有注射液。用于完全或部分逆转阿片类药物的作用，包括由天然的或合成的阿片类药物引起的呼吸抑制。

图1纳美芬的性状

药理作用

纳美芬为阿片拮抗剂，是纳曲酮的6-亚甲基类似物。其能抑制或逆转阿片药物的呼吸抑制、镇静和低血压作用。药效学研究显示，在完全逆转剂量下本品的作用持续时间长于纳洛酮。纳美芬无阿片激动活性，不产生呼吸抑制、致幻效应或瞳孔缩小。在无阿片激动剂存在时给予纳美芬未见药理学作用。研究中也未见纳美芬的耐受性、躯体依赖性或滥用倾向。在阿片依赖者中，纳美芬可产生急性戒断症状[1]。

毒理作用

纳美芬具有遗传毒性：纳美芬Ames试验、小鼠淋巴瘤试验、小鼠微核试验、大鼠骨髓细胞遗传学试验结果均为阴性。在人淋巴细胞分裂中期试验中，在有外源性代谢活化时可见微弱但有显著统计学意义的基因断裂作用，而在无外源性代谢活化时未见该作用。纳美芬还表现出生殖毒性：大鼠经口给予纳美芬在剂量高达1200mg/m2/天时，未见对生育力、生殖行为和子代存活率的影响。大鼠和家兔经口给予纳美芬剂量分别高达1200mg/m2/天和2400mg/m2/天，家兔静脉注射给予纳美芬剂量高达96mg/m2/天（为人用剂量的114倍），未见生育力损害或对胎仔的影响。

药代动力学

纳美芬主要通过葡萄糖醛酸结合作用经肝脏代谢，并经尿液排泄。纳美芬也转化为极少量的N-脱烷基化代谢产物。纳美芬葡萄糖醛酸结合物没有活性，而N-脱烷基化代谢产物的药理学活性极小。<5%的纳美芬以原形经尿液排泄。纳美芬剂量的17%经粪便排泄。一些受试者的血浆药物浓度-时间曲线提示，纳美芬经历肝肠循环[2]。

参考文献

[1]王耀顷,刘常青. 纳美芬联合醒脑静治疗对脑血管病意识障碍患者临床疗效及其神经功能的影响 [J]. 中国处方药, 2023, 21 (08): 146-149.

[2]陈波,徐利剑,詹亦强. 纳美芬治疗慢性阻塞性肺疾病合并Ⅱ型呼吸衰竭对改善患者肺功能和血气指标的研究 [J]. 现代医学与健康研究电子杂志, 2023, 7 (14): 73-75.