托拉菌素 A检测及不良反应

背景及概述

托拉菌素 A含有 3 个碱性的氨基基团，在溶液中呈强负电性。其通过阻碍细菌转肽过程，抑制细菌蛋白质的合成。托拉菌素 A具有抑菌和杀菌活性，尤其对牛和猪呼吸系统疾病病原菌敏感，如胸膜肺炎放线杆菌、溶血性巴斯德菌、出血败血性巴氏杆菌、睡眠嗜组织菌、肺炎友原体、副猪嗜血杆菌、支气管败血性博德菌等菌。托拉菌素 A给药后吸收迅速，生物利用度高、半衰期长、药效持久，2002年7 月被 EMEA(欧洲、中东、非洲)认可，2005 年 7月被FDA(美国)批准通过。其在兽医临床，猪、牛、水产养殖上已有广泛应用。

图1 托拉菌素 A的性状图

不良反应

托拉菌素 A无致癌、致畸和遗传毒性，给药后大部分以原形排泄物形式排出体外，并通过脱氧、氧化、水解等作用降解，不会对环境产生大的影响。但托拉菌素 A可能产生心脏毒性，据报道，6 月龄牛单剂量皮下注射 12.5 mg/kg 体重和 15 mg/kg 体重给药后，可能出现急性心脏毒性，表现为心肌变性多病灶的损伤，暂出现多涎和呼吸困难现象。实验动物接触高剂量托拉菌素 A会出现轻微的浮肿和脱皮。所以，在应用托拉菌素 A对动物进行疾病治疗时必须在兽医指导下进行[1]。

检测方法

目前国内外对托拉菌素 A的研究主要集中于药物机理和应用领域，而对托拉菌素 A在牛、猪、水产品中残留含量的检测技术方面比较少。残留检测法主要有液相色谱/串联或液相色谱色法 (LC-MS 或 LC-MS-MS)。其主要过程为用甲醇︰0.2%偏磷酸(3︰7)溶液从样品中提取托拉菌素 A，经二乙烯基苯基-N-乙烯基吡咯烷酮共聚物小柱净化，再用 LC-MS 或LC-MS-MS 测定并确认。LC-MS 测定条件：十八烷基甲硅烷基化硅胶柱，柱温：40 ℃，流动相：乙腈︰0.05%三氟乙酸(1︰3)混合溶液，离子化方式：ESI(+)，主离子(m/z)：577，807，保留时间：4～6 min。

结语

托拉菌素 A作为一种兽类专用的新型大环内酯类抗生素，具有在兽医临床、牛及水产养殖上广阔的应用前景，同时也应该关注其可能对国际贸易的影响，以便及时有效应对可能突发的国外技术壁垒。

参考文献

[1] 李玮，郭腾，陈洪亮，等.兽用新型大环内酯类抗生素-土拉霉素（tulathromycin）［J］.中国动物保健，2006(4)：36-39.