依度沙班中间体的医药应用

依度沙班中间体，常温常压下为黄色结晶固体，具有一定的吸湿性。该物质是一种医药化学中间体，主要用于药物分子依度沙班的生产工业中。依度沙班作为可口服的、每日一次的直接抗凝血Xa抑制剂，其对FXa的选择性是凝血酶的上万倍（对其他丝氨酸蛋白酶无作用），临床上用于非瓣膜病房颤患者的治疗和系统性栓塞的预防。

图1 依度沙班中间体的化学结构式

理化性质

依度沙班中间体是依度沙班系列产品，从化学结构的角度来看它是一种三级胺的盐酸盐，微溶于二甲基亚砜和N,N-二甲基甲酰胺。该化合物具有较好的化学稳定性，由于其结构中既含有碱性的氨基单元又含有一个酸性的羧酸单元，因此在制备和使用该物质时应该格外注意反应体系的酸碱度并采取适当的措施来确保反应体系的酸碱度适当，这样可以提高反应的产率和生产效率。此外，确保反应体系的适当酸碱度对于依度沙班中间体的后续应用非常重要。

医药应用

依度沙班中间体是一种沙班系列的医药分子合成中间体，可用于药物分子依度沙班的生产制备过程中。依度沙班在临床上主要用于非瓣膜病房颤患者的卒中和系统性栓塞的预防，同时还被用于已经使用非肠道抗凝药物5~10d的深静脉血栓形成和肺栓塞患者。与依诺肝素相比，依度沙班能更显著地降低静脉血栓栓塞和手术大出血的发生率。该药物最初由日本三共株式会社研发，2011年获日本PMDA批准，2015年1月被美国FDA批准上市，2015年6月获欧洲EMA批准上市。依度沙班因其方便的口服给药途径和每日一次的用药方案，逐渐成为非瓣膜性房颤患者抗凝治疗的重要选择之一。[1]

参考文献

[1] 张清,罗素新,唐炯.新型Xa因子抑制剂——依度沙班在心房颤动患者抗凝治疗中的研究进展[J].心血管病学进展, 2016, 37(2):5.