富马酸氯马斯汀的发展现状

理化性质

富马酸氯马斯汀名化学名称(R-(R*,R*))-1-甲基-2-(2-(1-(4-氯苯基)-1-苯乙氧基)乙基)-吡咯烷，是瑞士山道士（Sandoz）公司二十世纪六十年代开发成功的抗组胺药。其后，在美国、日本、德国等陆续投放市场。本品是一个典型的，有代表性的第二代H1受体拮抗剂，临床上用于治疗由组胺引了的各种过敏性疾病，是世界上公认的的抗组胺药之一[1]。本品表现为白色或类白色结晶性粉末，无臭，味微苦，在甲醇中微溶，在水或三氯甲烷中极微溶解。其比旋度数值为+15°至+18°。

鉴别

取本品，加微温的乙醇溶液制成每1ml中约含20mg的溶液，作为供试品溶液；另取富马酸氯马斯汀对照品，同法制成每1ml中约含5mg的溶液，作为对照品溶液。照薄层色谱法试验，吸取上述两种溶液各5μl，分别点于同一硅胶GF254薄层板上，以异丙醚-甲酸-水（70:25:5）为展开剂，展开，晾干，在100℃加热30分钟，取出，放冷，在紫外光灯（254nm）下检视，供试品溶液主斑点的位置应与对照品溶液主斑点相同。

药理作用

富马酸氯马斯汀为H1受体拮抗剂，能抑制毛细血管的渗透性，可迅速止痒，本品尚具抗胆碱和镇静作用。

不良反应

一般有嗜睡、眩晕、食欲不振、恶心、呕吐、口干等，尚可见低血压、心悸、心动过速、疲乏、神经质、不安、震颤、失眠、欣快、视觉模糊、抽搐、尿频、排尿困难、月经提前、痰液粘稠、鼻塞、胸闷、血小板减少、粒细胞减少、溶血性贫血、皮肤瘙痒、荨麻疹、过敏性休克等。

发展现状

经国外四十余年的临床实践总结和国内临床验证，富马酸氯马斯汀是一速效、长效、高效、安全可靠的抗组胺药。富马酸氯马斯汀片在人体药代动力学表明，本品口服吸收快，30分钟后见效，迅速解除症状，1小时后血药浓度达最高值与同类抗组胺药如息斯敏、氯雷他定相对照，本品是见效最快的。其 抗组胺作用可持续12小时， 抗组胺作用比扑尔敏强10倍，嗜睡副作用（中枢作用）轻微。治疗过敏性鼻炎总有效率为98%，治疗慢性荨麻疹荨治愈率61.3%。 

氯马斯汀不仅对嗜碱粒细胞和肺组织所释放的组织胺有对抗作用，而且在高浓度时对细胞毒素也有一定的对抗作用，该药对过敏性疾病具有多方面的治疗作用。临床上主要用于过敏性鼻炎、荨麻疹、湿疹及其他过敏性皮炎[2-3]。

富马酸氯马斯汀可以有效抑制肺组织TLR4的表达，显著减轻肺组织损伤[4-5]。

除以上提及的方面，富马酸氯马斯汀对咳嗽同样具有治疗作用[6]。

参考文献

[1]黄贤琦.富马酸氯马斯汀片[J].中国新药杂志, 1998, 7(3):194-195.DOI:10.3321/j.issn:1003-3734.1998.03.012.

[2]陈声利,纪力.富马酸氯马斯汀治疗急性荨麻疹[J].中国药师, 1999, 002(004):195.DOI:10.3969/j.issn.1008-049X.1999.04.015.

[3]顾辉,顾松杰.富马酸氯马斯汀糖浆治疗荨麻疹67例报告[J].南通医学院学报, 1999.DOI:CNKI:SUN:NTYX.0.1999-04-107.

[4]刘宁,王薇,张蕊,et al.富马酸氯马斯汀在肺缺血/再灌注损伤中对TLR4表达的影响[J].实用医学杂志, 2016, 32(18):4.

[5]陈柳柳.富马酸氯马斯汀对食管癌患者单肺通气时肺保护作用的研究[D].郑州大学.

[6]吴国春.富马酸氯马斯汀的药物组合物及其在生物医药中的应用:CN201610259428.7[P].CN105777670A.