补骨脂查耳酮的应用

背景及概述^[1]

中药补骨脂为豆科植物补骨脂的干燥成熟果实，性温，味辛，具有补肾助阳之功效，主治肾虚冷泻，阳萎，小便频数，腰膝冷痛，虚寒喘咳，外用可治白癜风。现代研究表明，补骨脂具有扩张血管、增加心肌收缩力、抗菌、抗肿瘤、雌性激素样和治疗白癜风等生物活性。补骨脂化学成分复杂，到目前为止国内外共从中分离出香豆素、黄酮、异黄酮、查耳酮和萜酚类等化合物四十余种，其中一些为生理活性物质，如补骨脂素、异补骨脂素有抑制人胃癌细胞BGC- 823 的生长作用，补骨脂定对人胃癌细胞SNU - 1 和SNU - 16 有细胞毒活性。在研究抗癌植物DNA 裂解剂的过程中，发现补骨脂的乙醇提取物对DN A 有较强的裂解作用。为了发现其中的具有抗癌作用的DNA 裂解剂，对补骨脂的化学成分进行了分离和鉴定。从中分得4 个化合物，波谱分析(核磁共振氢谱、碳谱和质谱)确定它们的结构分别为补骨脂查耳酮(bavachalcone)、补骨脂色烯素、松醇和对羟基苯甲醛。

应用 ^[2-4]

补骨脂制剂作为植物源杀菌剂，它的作用靶标或对病原菌的作用一般都是多因子的或称多效的，故不易使靶标菌产生抗药性，而且可以通过进一步研究将其加工成高效、安全、对环境污染小的剂型。

补骨脂查耳酮可溶性液剂可以在水稻、苹果以及多种蔬菜上使用，用于防治水稻稻瘟病、苹果腐烂病、黄瓜炭疽病、番茄晚疫病、辣椒炭疽病、黄瓜灰霉病、水稻纹枯病等植物真菌病害，还可以用于防治番茄花叶病毒病、大豆花叶病毒病、烟草花叶病毒病、烟草马铃薯Y病毒病等重要植物病害。防治水稻稻瘟病、苹果腐烂病、黄瓜灰霉病、辣椒炭疽病以及番茄花叶病毒病等植物病害的效果优于目前市场中的主流品种，具有极大的市场应用潜力。其具有以下特点：

（1）杀菌效果好：补骨脂查耳酮可溶性液剂对水稻稻瘟病、苹果腐烂病、黄瓜灰霉病、辣椒炭疽病等植物真菌病害及番茄花叶病毒病等植物病毒病害的防治效果优于目前市场中的主流品种。

（2）杀菌谱广：补骨脂查耳酮可溶性液剂不仅可以用于防治水稻稻瘟病、苹果腐烂病、水稻纹枯病、番茄晚疫病、辣椒炭疽病、黄瓜灰霉病等植物真菌病害，还可以用于防治番茄花叶病毒病、大豆花叶病毒病、烟草花叶病毒病、烟草马铃薯Y病毒病等植物病毒病害。

（3）无抗药性：植物源农药多作用位点，植物病原菌对药剂不易产生抗药性。

（4）无残留，对环境安全：补骨脂查尔酮为天然产物，取之于自然、易于降解。具有高效、低毒、无残留等特点，因此，补骨脂查耳酮可溶性液剂是一种绿色环保的生物农药。

（5）稳定性好：经过大量的补骨脂查耳酮、溶剂和乳化剂的配比研究，制得补骨脂查耳酮可溶性液剂各组成配比科学合理，经过稳定性考察表明本发明提供的补骨脂查耳酮可溶性液剂稳定性好，可以长期保存。 

此外，补骨脂查尔酮类化合物与补骨脂二氢黄酮可组成防治植物病害混合制剂，包括将补骨脂查尔酮、补骨脂二氢黄酮、十二烷基苯磺酸钙、失水山梨醇脂肪酸酯聚氧乙烯醚、苯乙基酚聚氧乙烯醚、失水山梨醇脂肪酸酯、脂肪醇聚氧乙烯醚、壬基酚聚氧乙烯醚、乙二醇、黄原胶、溶剂油和水，加工成防治植物病害的水乳剂，其中补骨脂查尔酮与补骨脂二氢黄酮重量配比为：1：60～60：1。补骨脂查尔酮类化合物与补骨脂二氢黄酮混合制剂可以在水稻、苹果以及多种蔬菜上使用，用于防治水稻稻瘟病、苹果腐烂病、辣椒炭疽病、黄瓜灰霉病、番茄花叶病毒病、大豆花叶病毒病、烟草花叶病毒病、烟草马铃薯Y病毒病等重要植物病害。目前我国水稻种植面积超过4亿亩，苹果种植面积为2900多万亩，苹果腐烂病一直是影响苹果生产的一大难题，福美胂的禁用使市场应用出现空白点，在水稻及蔬菜上用于防治植物真菌、细菌病害的一些常规药剂存在抗药性问题，在植物病毒病防治方面高效抗病毒药剂非常缺乏。补骨脂查尔酮类化合物与补骨脂二氢黄酮混合制剂能够填补市场上一些重要植物病害的防治空白，具有极大的市场应用潜力。两者相混具有明显的增效作用，从而节约用药成本。补骨脂查尔酮类化合物与补骨脂二氢黄酮相混不仅可以用于防治水稻稻瘟病、苹果腐烂病、辣椒炭疽病、黄瓜灰霉病等植物真菌病害，还可以用于防治番茄花叶病毒病、大豆花叶病毒病、烟草花叶病毒病、烟草马铃薯Y病毒病等植物病毒病害。补骨脂查尔酮、异补骨脂查尔酮和补骨脂二氢黄酮均为天然产物，取之于自然、易于降解，具有高效、低毒、无残留等特点，而且本发明所采用的剂型水乳剂、可溶性液剂、悬浮剂和微乳剂均为环保剂型。

主要参考资料

[1] 补骨脂化学成分的研究

[2] CN201210361856.2 一种补骨脂查耳酮可溶性液剂及其制备方法与应用

[3] 0.1%异补骨脂查耳酮乳油防治水稻稻瘟病药效试验

[4] CN201010565238.0 补骨脂查尔酮类化合物与补骨脂二氢黄酮防治植物病害混合制剂