糖肽类抗生素—替考拉宁

替考拉宁是一种糖肽类抗生素，对革兰氏阳性菌具有较强的抗菌活性，是目前国内临床上最被看好的抗耐药抗生素之一。替考拉宁由于其具有独特的脂肪链展现出强的亲脂性，能更易于渗入组织和细胞，与细菌作用后，通过阻碍细胞壁和细胞膜的正常合成，而导致细菌死亡。

药理作用

作用机制

替考拉宁的作用机制为抑制细胞壁的合成，干扰肽聚糖的合成过程；药物与处于分裂繁殖期细菌细胞壁粘肽结合，结合点在粘肽末端的氨基酰-D-丙氨酰-D-丙氨酸,从而阻止细菌细胞壁膜的合成，达到抑制与杀灭细菌。其具体作用过程如下图所示 [2]：

药物代谢动力学

用法用量

不良反应

注意事项

1．禁忌：对本品过敏者禁用；

2．孕妇及哺乳期妇女用药：怀孕期间以及哺乳期间一般不应用；

3．本品在配制过程中注意不能产生泡沫，需现配现用或4 ℃冰箱保存，贮存时间超过24 h建议不再使用［5］；

4．本品与万古霉素可能有交叉过敏反应，故对万古霉素过敏者慎用；治疗期间应定期作血液学、肝、肾功能检查；肾功能不全者长时间用该药应对肾、耳功能进行监测。

精准定位，未来可期

研究发现，替考拉宁是治疗重症肺炎的首选药 [6-9]，另外，替考拉宁具有良好的抗革兰阳性菌活性，是目前临床上治疗多重耐药的金黄色葡萄球菌和肠球菌感染性疾病的首选药物之一，对老人、新生儿、肾功能不全等其它不能应用万古霉素者，可以考虑改用替考拉宁，可以达到谷浓度值[10]。

总之，由于替考拉宁拥有肾毒性和耳毒性小，人体耐受好，活性高，可以肌注给药和消除速率慢等优势使其在对其它抗生素耐药的革兰阳性菌感染方面有广阔的应用前景，有替代万古霉素的趋势 [11,12]。

 参考文献

[1] 王晓燕, 曾妙甜. 140例注射用替考拉宁临床用药合理性分析[J]. 解放军药学学报, 2018,34(06):571-574.

[2] Y-Gholizadeh,Patrice Courvalin.Acquired and intrinsic glycopeptide resistance in enterococci[ J]. International Journal of Antimicrobial Agents 16 (2000) S11–S17.

[3] 替考拉宁临床应用剂量专家共识组. 替考拉宁临床应用剂量专家共识[J]. 中华结核和呼吸杂志, 2019,7(9)500-508.

[4] 李碧燕, 刘卫. 替考拉宁不良反应文献分析[J]. 北方药学, 2015,12(11):84-85.

[5] 孟宏佳, 李昂. 替考拉宁输注中应注意的问题[J]. 人民军医, 2016,11(59):1155.

[6] 吴丽娟, 王琳. 重症肺炎的抗菌药物降阶梯治疗策略与替考拉宁的临床应用[J]. 中国处方药, 2018,16(11):68-69.

[7] 程山凤, 严长苏, 郑秀珍. ICU患者感染性休克死亡危险因素分析[J]. 中华医院感染学杂志, 2015,25 (3):596-602.

[8] 刘绍霞, 金红. 不同剂量替考拉宁治疗重症医院获得性肺炎疗效观察及安全性评价[J]. 中华医院感染学杂志, 2012,22 (17):3841-3843.

[9] 杜建新, 杜彩霞, 宋维玲. 国产替考拉宁治疗革兰阳性球菌重症肺炎疗效分析[J]. 中华医院感染学杂志, 2013,23 (12):2977-2979.  

[10] Masaki S, Kingo C, Takafumi S, et al. Recommended initial loading dose of teicoplanin, established by the rapeutic drug monitoring, and outcome in term s of o ptimal trough lev el[ J]. Japanese Society o f Chemotherapy a nd The Japanese Associa tion fo r Infectious Disea ses, 2006,12:185-189.

[11] 胡萨萨 董亚琳. 替考拉宁在不同人群中的药动学及给药方案分析[J]. 西北药学杂志, 2009,24(3):232-234.

[12] 黄文华, 郭 福. 替考拉宁治疗革兰阳性球菌的疗效及安全性分析[J]. 中华医院感染学杂志, 2010,20(20):4525-4529.