氟班色林的用途和作用原理

氟班色林是美国Sprout Pharmaceuticals公司开发的一种非激素类药物，用于治疗患有绝经前获得性妇女和广义机能减退的性欲障碍（HSDD）的。

简单认识一下“HSDD”

HSDD的主要表现是性欲低下，属于女性性功能障碍疾病范畴，它是一种常见的难治性精神泌尿生殖系统疾病。HSDD会从精神层面给女性患者带来困扰，给生活和家庭带来不和谐的因素。HSDD可发生于所有年龄段的女性。根据疾病流行病学调查，全球绝经前女性（18-55岁）HSDD的发病率约为10％。

HSDD的病因比较复杂，但一般不是药物治疗（后遗症）的结果，也不是其他精神障碍引起的。以往HSDD的治疗一般以激素类药物为主，但激素类药物的不良反应较多，容易产生一些男性化倾向的症状（毛发过多、粉刺等），治疗的确切安全性和有效性尚不清楚。一般来说，HSDD的激素类药物治疗属于超适应症治疗，尚未得到国家药监部门的认可。

氟班色林的用途

由于HSDD患者人数众多，影响更大，既往药物治疗的效果也极为有限。因此，寻找更有效的HSDD治疗药物或治疗方法一直是相关领域的热门话题。它是在这种环境下开发的，并于2015年被美国 FDA 批准为种治疗绝经前女性性欲低下的药物。

氟班色林最初不是用来治疗性欲低下的，而是用来治疗抑郁症的。但在药物的临床试验中发现，氟班色林的抗抑郁作用并不明显，但在改善患者性欲方面表现出良好的效果，促使相关领域开发氟班色林治疗性欲低下的药物相关研究。

然而，氟班色林作为一种治疗女性性欲低下的药物，其审批和上市过程非常曲折。2013年，氟班色林研究公司向美国FDA提交了约70万页的数据文件，但仅6个月后，该药就以“不良风险大于疗效”的评估结果被FDA拒绝。

FDA拒绝批准氟班色林的销售，引发了“女权运动”。许多患有HSDD的女性患者和关注HSDD的女性组成团体并提出抗议，最终，这场风暴促使 FDA 对氟班色林做出新的决定。经过审查和评估，FDA认识到氟班色林用于治疗 HSDD 的事实，并于 2015 年 8 月批准了 HSDD 的上市申请。

氟班色林的作用原理

HSDD的发病机制复杂，但研究认为中枢神经系统对性兴奋和抑制的异常调节是主要原因之一。从生理学的角度来看，在中枢神经系统中，激发性反应的神经介质是多巴胺和去甲肾上腺素，抑制性反应的神经介质是血清素。

从这个角度来说，只要人体通过药物分泌更多的多巴胺和去甲肾上腺素，降低血清素对性的抑制作用，就能有效改善HSDD性欲低下的生理表现，而氟班色林正是如此。研究发现，氟班色林具有血清素受体激动和拮抗的双重作用。

人体的神经传导主要是通过神经细胞进行的。神经细胞和神经细胞不能直接传递信号，而需要上述神经介质和神经介质受体。神经介质决定神经能否传递，神经介质受体决定神经传递能否顺利完成。一般来说，神经介质会“匹配”相应的神经介质受体。

例如，血清素作为神经递质，其对应的神经递质受体称为“血清素受体”，而氟班色林正是通过与血清素竞争与血清素受体结合来完成血清素配对性抑制。

现有研究表明，能干扰性欲的主要是“1A”型血清素受体和“2A”型血清素受体。氟班色林主要与血清素竞争，对“1A”血清素受体产生激动作用，对“2A”血清素受体产生拮抗作用，使血清素无法发挥其恒定的性欲作用。

同时，氟班色林也表现出对多巴胺D4受体有一定的亲和力，可刺激多巴胺和去甲肾上腺素等增加性欲的神经递质的分泌，从而达到综合治疗HSDD的效果。

事实上，神经介质就像一个邮递员，神经介质受体就像一个邮箱。一个负责承载信息，另一个负责完成信息的接收和激活。