甲磺酸伊喜替康的医学应用

甲磺酸伊喜替康，英文名为Exatecan mesilate，常温常压下为固体，是一种有机磺酸盐类生物活性分子，是一种具有潜在体外抗卵巢癌活性的新型拓扑异构酶 O抑制剂。甲磺酸伊喜替康也是一种DNA 拓扑异构酶 I (topoisomerase I) 抑制剂，其IC50 值为 2.2 μM (0.975 μg/mL)，可用于癌症研究。临床前期和临床期资料均表明， 甲磺酸伊喜替康是治疗卵巢癌的有效药物之一。

图1 甲磺酸伊喜替康的性状图

医学应用

卵巢癌是卵巢肿瘤的一种恶性肿瘤，是指生长在卵巢上的恶性肿瘤，其中90%～95%为卵巢原发性的癌，另外5%～10%为其它部位原发的癌转移到卵巢。由于卵巢癌早期缺少症状，即使有症状也不特异，筛查的作用又有限，因此早期诊断比较困难，就诊时60%～70%已为晚期，而晚期病例又疗效不佳。目前急需开发对顺铂 3 紫杉醇耐药性卵巢上皮癌有效的新药物。甲磺酸伊喜替康是一种具有潜在体外抗卵巢癌活性的新型拓扑异构酶 I抑制剂。临床前期和临床期资料均表明， 甲磺酸伊喜替康是治疗卵巢癌的有效药物之一，然后口服甲磺酸伊喜替康存在一定毒副作用，该物质能口服给药这一优点致使可以对其长疗程方案的临床实用性进行探讨，因此降低甲磺酸伊喜替康的细胞毒性的进程非常重要。尽管有很强的理论支持应给予卵巢癌细胞较长期的甲磺酸伊喜替康用药治疗， 但有相关研究表面特殊的口服给药方式与过度的骨髓抑制相关， 特别是治疗引起的贫血， 导致患者严重衰弱的高发率。对曾接受顺铂和紫杉醇治疗并在顺铂化疗后6个月内复发的患者，且病灶面积可测的 57例卵巢癌患者进行了一项多中心 IIA期研究，研究结果表明甲磺酸伊喜替康主要的毒性反应为骨髓抑制和呕吐，并且伴随着中性粒细胞减少。[1]

参考文献

[1] Clamp, A, Adams,等. 拓扑异构酶I抑制剂依沙替康甲磺酸盐(DX-8951f)两种不同剂量给药方案的IIA期研究[J]. 世界核心医学期刊文摘.妇产科学分册, 2005(2):51-51.