格列美脲的作用与合成

格列美脲为一种用以治疗第二型糖尿病的药物，目前做为二甲双胍的后线药物。使用本品者，建议辅以饮食和运动。格列美脲为口服药物，服用后三小时会达到药效，药效约可持续一天。

作用机理

格列美脲是第三代磺酰脲类口服降血糖药，其降血糖作用的主要机理是刺激胰岛β细胞分泌胰岛素，部分提高周围组织对胰岛素的敏感性。本品与胰岛素受体结合及离解的速度较格列本脲为快，较少引起较重低血糖。口服给药后，格列美脲100%在胃肠道吸收。2-3小时血药浓度达到峰值（Cmax），蛋白结合率大于99.5%。

药物代谢

格列美脲通过氧化生物转化作用完全代谢，主要代谢产物是环已基羟甲基衍生物（M1）和羧化衍生物（M2），M1经一个或几个细胞溶质酶作用而进一步代谢为M2，M1在动物模型上与它的母体相比有大约1/3的药理活性。而M2没有此活性。

格列美脲是通过对胰岛素的刺激，增加胰岛素的敏感度，来达到降血糖的效果。

副作用

格列美脲常见的副作用为头痛、恶心及头晕，其他严重的副作用为低血糖。

合成方法

糖尿病药物格列美脲的合成方法，其特征在于：在低温下将化合物3和化合物2在溶剂中搅拌混合，冷却，通入光气，开始反应，TLC分析原料消失，经过后处理得到粗品，溶剂精制后得到产品。                                              

上述溶剂是醋酸乙酯或氯仿，反应温度-40℃~50℃；

上述反应中化合物3、化合物2、光气和溶剂的摩尔比为1:0.8~1.5:0.8~1.5:2~50。