1,2,3-三氮唑的特性

含氮杂环化合物具有重要的应用价值和良好的生物活性，已有许多杂环化合物被开发为新药和农药品种，其合成、结构优化及开发研究，是当前有机化学和农药化学的研究热点。唑类化合物是的临床使用抗真菌药物。含有1,2,3-三氮唑的化合物显示出多样的生物活性，例如抗过敏、抗菌、抗病毒、抗结核等。

特性

1,2,3-三氮唑是非常有吸引力的基团，它具有高的芳香稳定性，对新陈代谢稳定，氢键的存在导致与生物靶分子具有良好的结合能力，并有良好的溶解度，从而能够改善原有药物分子在溶解性、药效学、药物代谢动力学等方面的不足。随着“Click Chemistry”的提出，通过1,3-偶极环加成反应区域性、选择性地合成了1,2,3-三氮唑类化合物，该种方法具有简单可靠、高收率、高选择性、易分离等优点。由于这些特点，Huisgen-Click反应在很多领域得到了广泛的应用。

Xu将抗癌生物碱喜树碱在喹啉6位上形成烯丙基醚键，通过不同长短的单叠氮OEG形成三氮唑环来提高水溶性，进而提高生物利用度（Chinese Chemical Letters,2006,128(29):883-886）。Speers利用环加成反应标记活性蛋白ABPP，克服了传统标记物体积太大，影响细胞吸收和ABPP探头在细胞核组织内的分布，以至于不能在体内应用的难题（Chemistry﹠Biology,2004,11(4):535-546）。Georgina通过Huisgen-Click环加成反应形成共价键的方法高效的组装了一系列LbL高分子膜，克服了以往通过静电和氢键构建造成的容易被水解、氧化和降解等缺点（(Journal of the American Chemical Society,2006,128(29):9318-9319）。

对Huisgen-Click环加成反应的催化体系研究也成为研究热点之一。环加成反应的催化体系很多，根据催化剂Cu的价态不同，可分为Cu(0)，Cu(Ⅰ)，Cu(Ⅱ)三类，然而很多催化体系都存在铜量应用较大，配体毒性大等特点，不符合绿色生产理念，因此，绿色合成方法的研究成为环加成反应的研究热点之一。

制备方法

CN103467394A公开一种制备1,2,3-三氮唑类化合物的方法，其特征在于包括以下步骤：

（1）分别称取醋酸铜和普鲁兰多糖，用水完全溶解，其中醋酸铜为Cu(OAc)2·H2O；

（2）于70-100℃的温度和搅拌的条件下，加入端基炔类化合物和叠氮化合物，保持温度直到反应结束为止，冷却后有固体析出，过滤，纯化，即制得1,2,3-三氮唑类化合物。