特戈拉赞的说明

特戈拉赞概述

特戈拉赞（TEGOPRAZAN）又名替戈拉生，最初由辉瑞公司研发，2008年授权给raqualiapharma（从辉瑞脱离）合作开发，2014年由raqualiapharma授权给CJ Healthcare，最终由CJ Healthcare在韩国研发成功，并于2018年7月获韩国食品药品安全部（MFDS）批准上市，用于治疗胃食管反流疾病和糜烂性食管炎的治疗。特戈拉赞的分子式为C₂₀H₁₉F₂N₃O₃，分子量为387.38，需在遮光，密封，在阴凉处保存。化合物[1]的物态图如下：

特戈拉赞适应症

十二指肠溃疡，食管炎，胃食管反流病。

特戈拉赞产品优势

特戈拉赞是一种新型的、起效迅速且作用更为持久的酸抑制剂，该药被认为是目前治疗胃食管反流疾病最先进的药物，能显著克服PPI的缺点。那么这种药物在非糜烂性胃食管反流病（NERD）中作用如何？近期Alimentary Pharmacology&Therapeutics发表了一项研究[2]，对此药物在NERD患者中的有效性和安全性进行了评估,对于该产品的前景做出了如下总结：1.整体需求大。系统回顾表明，欧洲GERD患病率为8.8%～25.9%，国内的Meta分析表明中国社区人群GERD总体患病7.69%。近年来该发病率有逐年上升的趋势。 2.米内网数据显示，2019年中国公立医疗机构终端消化性溃疡药市场规模已达到400亿元，同比上一年略有增长。其中艾司奥美拉唑、雷贝拉唑、泮托拉唑、奥美拉唑、兰索拉唑和艾普拉唑等6个质子泵抑制剂品种占据了消化性溃疡药80%以上的市场，PPI药物市场规模大，而作为升级产品的P-CAB，市场前景看好。

特戈拉赞作用机理

替戈拉生是钾离子竞争性酸阻滞剂类药物（Potassium-Competitive Acid Blockers，P-CAB），作为一种新型抑酸药物，有着全新的抑酸机制，其作用机理如下图所示。替戈拉生通过氢键和离子键作用于静息或活化的H+/K+-ATP酶，从而抑制了该酶的构象改变，使之无法完成氢钾交换，起到抑酸作用。此外，药物吸收入血后可直接起效，无需在强酸环境下活化，可快速达到最高血药浓度，且不受饮食影响。替戈拉生注射剂主要用于治疗胃食管反流、上消化道出血和预防应激性胃黏膜损伤等。目前在全球范围内尚无P-CAB注射剂上市，罗欣药业抢先布局。

参考文献

[1]邱小龙, 左智伟, 胡林,等. 特戈拉赞(Tegoprazan)类似物及其合成方法:, CN111303131A[P]. 2020.

[2]Kim SH,Cho KB,Chun HJ,et al.Randomised clinical trial:comparison of tegoprazan and placebo in non-erosive reflux disease.Aliment Pharmacol Ther.2021;54:402–411.