琥珀酸美托洛尔的副作用

琥珀酸美托洛尔是一种选择性β1受体阻滞药，有较弱的膜稳定作用，无内在拟交感活性，临床广泛用于高血压和缺血性心脏病、慢性稳定性心力衰竭等多种心血管疾病患者的治疗。

用途

琥珀酸美托洛尔用于治疗高血压、心绞痛、心律失常、心肌梗死和心力衰竭、肥厚型心肌病、主动脉夹层。

琥珀酸美托洛尔用于治疗甲状腺功能亢进。

琥珀酸美托洛尔用于预防偏头痛。

副作用

国内目前广泛使用为酒石酸美托洛尔，其消除半衰期短，约3~4 h，故血浆药物浓度波动较大,且每天需服药2或3次，利用度低，有胸闷、恶心、胃痛等不良反应。而琥珀酸美托洛尔缓释片可以有效克服这些缺点，可减轻血药浓度的“峰谷”现象和不良反应，大大提高治疗效果，增强患者依从性。

肝毒性

美托洛尔治疗基本上不会引起短暂性轻中度血清转氨酶水平上升，且通常无临床症状，停止治疗后即可恢复正常。目前已有病例报告患者因使用美托洛尔而产生临床症状明显的急性肝损伤。虽然美托洛尔用途广泛，但其诱发肝损伤的情况极其罕见。β受体阻滞剂引起的肝损伤发病潜伏期为2周至12周，肝酶升高为肝细胞损伤主要表现。未发现超敏反应症状（皮疹、发热和嗜酸性粒细胞增多症），无自身抗体生成。因美托洛尔致病的患者通常具有自限性，并可在停用药物后立即恢复正常。

损伤机制

美托洛尔导致肝损伤的机制目前未知。美托洛尔极少在肝脏中代谢。

用药结果和药物管理

美托洛尔所引起的肝损伤严重程度不一，包括轻度血清转氨酶升高和轻度急性肝炎（伴有黄疸）。大量药物诱发急性肝衰竭的病例数据表明，美托洛尔不会引起急性肝衰竭。重新服用美托洛尔会引起肝损伤快速复发，应予以避免。很少资料表明β拮抗剂间存在引起肝损伤的交叉反应性。如果患者因使用美托洛尔产生急性肝损伤，在谨慎用药并进行前瞻性监测后，应转用其他β受体阻滞剂。