卡马西平的作用与用量

卡马西平简称CBZ，商品名得理多（Tegretol）是一种治疗癫痫病和神经性疼痛的药物。同样能治疗癫痫病的还有苯妥英及丙戊酸等等，但对失神性发作及肌阵挛性发作无用。

性质

卡马西平为白色结晶。几乎无臭。易溶于氯仿，略溶于乙醇，几乎不溶于水或乙醚。熔点：180-193℃。      

药动力学

口服吸收缓慢，但是完全血浆尖峰浓度在2～6小时出现，在体内广泛分布，与蛋白质有高度的结合，血清半衰期约15～30小时，它在肝脏中代谢（其过氧化物的代谢物具有抗惊厥的活性），以好几种代谢物和某部分未改变的药物经由肾脏排出体外。

药理作用

增加潜伏期，减少反应性，抑制放电后与皮质和边缘功能有关的多突触途径；

可降低强直后药力相乘的作用，此外，它还具有抗胆碱激性，抗抑郁和肌肉松弛的作用（干扰经肌肉的传递作用）；

可以预防大部分特发性三叉神经痛患者的阵发性疼痛；

在酒精脱瘾症候群方面，可提高已被降低的惊厥阈值，因而减少病症突发的危险性；

它并可迅速地改善精神性与自主神经性神经不安的症状；

在尿崩症方面，本品可以迅速减低尿量，解除干渴感。

交互作用

通常并不推荐同时使用卡马西平与 MAO 抑制剂或三环类抗抑郁剂，因为毒性会增加。

卡马西平具有很高的蛋白结合率，因此，它会将其他蛋白结合的药物（如水杨酸盐（salicylates）、口服降血糖药、抗凝血剂、抗发炎剂）从蛋白结合的位置取代出来，而加强它们的药效。

克拉霉素（Clarithromycin）、红霉素（Erythromycin）、 醋竹桃霉素（Troleandomycin）会抑制卡马西平的肝脏代谢，而增强其药理与毒性作用。处理：避免。

特非那定（Terfenadine）会提升卡马西平的血中浓度和不良反应。处理：监测。

Carbamazepine是少见自我诱导(self-induced)药物，因为在药物代谢酵素P450中Carbamazepine同时是CYP3A4的受质(substract)也是诱导剂(inducer)，因此Carbamazepine的在血液中的半衰期会越来越短。

用法用量

对新诊断的病人开始治疗剂量宜小，50mg/d，隔一天于临睡前加50mg，直至每日剂量达15-20mg/（kg·d)时止。分2-4次/d服用。本品对部分发作与继发全身强直-阵挛发作当其他抗癫痫药物无效时，可作为首选药物。加药要慢，其他药物撤药时也要慢，以避免加用本品时发生不良反应。如发作已控制，大多数病人即可完全撤除以前用药。如发作仍不能控制，宜逐步增加本品与逐步撤除以前用药以使本品单药下建立的血浆浓度耐受性。如再无作用则可考虑加用第二种药品。如丙戊酸钠、苯巴比妥或扑痫酮等。 治疗三叉神经痛 开始剂量200mg/d，分次服，以后逐渐加量，一般不超过1.2g/d。 治疗尿崩症 口服0.6-1.2g/d，分次服，亦从小量开始。

副作用

常见副作用包含恶心和昏睡。可能发生的严重副作用则包含皮肤红疹骨髓功能下降、自杀冲动，或意识浑沌。有骨髓疾病或历史者不可服用。妊娠期间用药可能会对胎儿造成伤害，但若孕妇本身患有癫痫，则不建议在妊娠期间贸然停药。哺乳期间不建议服药。有肝肾问题者如服用此药须额外关注。