L-叔亮氨酸

目前，手性药物的市值越来越高从而使得其中间体的生产越来越受到关注。在有机合成中，具有光学活性的氨基酸被广泛的用作辅基、手性原料和诱导不对称反应的诱导剂，具有光学活性的氨基酸也是构成蛋白质、多肽和其他许多重要的天然产物如农药化学品和医药分子的功能模块。

L-叔亮氨酸作为一种非常重要的氨基酸，被广泛的用作不对称合成中活性化合物的基本模块。同时，它也是制备抗艾滋病药物或抗肿瘤药物的重要中间体。因此，农业和制药行业对于高效合成农业用化学品和基础中间体如手性药物中间体的需求较大。

用途

L-叔亮氨酸是一种必需氨基酸，占我们肌肉蛋白质的三分之一。它可用作食品添加剂，用于甾醇的形成；也能用于生产钴恶唑啉钯环络合物，后者在前手性N-芳基三氟乙酰亚胺酸酯重排为烯丙基酰胺时充当催化剂，产生显着更高的(S)-(pR)-非对映异构体对映选择性。

同时，L-叔亮氨酸是合成抗病毒药物阿扎那韦的关键侧链，阿扎那韦是蛋白酶抑制剂类的抗逆转录病毒药物，可用于治疗人类免疫缺陷病毒（HIV）的感染。它还可用于：

（1）作为合成手性膦基恶唑啉配体(S)-叔丁基磷的关键前体；

（2）在手性铜(II)聚合物的合成中，可以通过酰化催化仲醇的动力学拆分；

（3）在无金属串联自由基环化反应中合成6-烷基/酰基菲啶；

（4）在制备叔亮氨酸衍生的N-乙酰噻唑烷硫酮辅助剂时，在乙酸醛与各种醛的反应中提供高水平的非对映选择。

生产方法

步骤1：特戊醛、L-苯甘胺醇和三甲基氰硅烷在催化剂A作用下，经不对称硅腈化反应后，再经后处理得到化合物Ⅰ；

步骤2：化合物Ⅰ在酸性条件下水解，经后处理得到化合物Ⅱ；

步骤3：化合物Ⅱ经催化氢化反应得到L-叔亮氨酸；

所述的催化剂A为二碘化镁、二溴化镁、二氯化镁、高氯酸镁或三氟甲磺酸镁。

以上利用廉价易得的有机原料，在无溶剂条件下，镁催化的三组分“一锅法”的不对称硅腈化反应来高选择性地构筑L-叔亮氨酸的立体化学，提供一种制备L-叔亮氨酸的新方法。