萘啶酸的用药说明和不良反应

萘啶酸是代喹诺酮类抗菌药,对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、肠杆菌属及流感嗜血杆菌的部分菌株具抗菌活性,对淋病奈瑟菌亦具抗菌活性,但对假单胞菌属、不动杆菌属和葡萄球菌属等革兰阳性球菌均无抗菌活性，适用于敏感革兰阴性杆菌所致的尿路感染，如大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、肠杆菌属等。由于目前大肠埃希菌对其耐药者多见，宜根据药敏结果选用该药。[1]

图1 萘啶酸的性状图

功效

主要对革兰阴性菌有效，对大肠杆菌、痢疾杆菌、伤寒杆菌及变形杆菌等，具抑菌和杀菌作用。其作用机制是抑制细菌脱氧核苷酸的合成。口服易吸收，几乎完全从尿中排泄。主要用于敏感菌所致的泌尿系统感染如膀胱炎、肾盂肾炎、尿路感染及肠管和胆管感染等。

用法用量

成人剂量为每次0.5～1g，每日3次，疗程1～2周。

药理作用

本品为代喹诺酮类抗菌药，对大肠埃希菌、克雷伯菌属、变形杆菌属、志贺菌属、沙门菌属、肠杆菌属及流感 嗜血杆菌的部分菌株具抗菌活性，对淋病奈瑟菌亦具抗菌活性，萘啶酸的作用机制是抑制细菌的DNA促旋酶、干扰DNA的合成，从而抑制生长期细菌的繁殖。抗菌谱窄，对多数G-杆菌有效，但对假单胞菌属、不动杆菌属和葡萄球菌属等革兰阳性球菌均无抗菌活性。本品为杀菌剂，尿液pH值变化对其作用无影响。

药物相互作用

萘啶酸与茶碱类化合物合用时可导致后者血药浓度升高，出现茶碱的不良反应，故合用时应监测茶碱类血药浓度并调整给药剂量。萘啶酸会干扰咖啡因的代谢，可导致咖啡因清除减少，血浆t1/2延长。本品与抗凝药华法林合用时可增强后者的抗凝作用，合用时应严密监测患者的凝血酶原时间；本品不宜与呋喃妥因合用，两者相互拮抗。多种维生素，或其他含铁、锌离子制剂及含铝或镁的制酸药可减少本品的口服吸收会导致尿液浓度减低，不得同时服用，不能避免时与服本品间隔至少2小时；当萘啶酸与环孢素合用，可使其血药浓度升高，必须监测环孢素血浓度，并需要调整剂量；此外，其与美法仑合用时会增加胃肠道毒性。[2]

特殊人群用药

儿童注意事项

本品在3个月以下婴儿的安全性及有效性尚未确定。毒性研究显示本品及相关药物可导致绝大多数受试的未成熟动物负重关节软骨损害及其他关节病变。因此，本品不宜用于18岁以下青少年及小儿。

妊娠与哺乳期注意事项

当本品剂量达到人用量的6倍时，对大鼠具致畸作用。本品4倍于临床剂量时可延长妊娠期。然而，对孕妇并未进行适当的、有良好对照的研究。由于本品与其他喹诺酮类药物一样可导致未成熟动物关节软骨损害，不宜用于孕妇。本品可经乳汁分泌，且由于该类药物对新生儿、婴幼儿具有潜在的严重不良作用的可能性，乳母应避免应用本品或于应用时停止哺乳。

老人注意事项

老年患者常有肾功能减退，因本品主要经肾排出，需减量应用。

不良反应

服用萘啶酸可能引起的胃肠道反应：恶心、呕吐、腹泻、腹痛；中枢神经系统反应：嗜睡、无力、头痛、头昏及眩晕；过敏反应：皮疹、瘙痒、荨麻疹、血管性水肿、嗜酸性粒细胞增多、关节痛伴关节强直及肿胀等过敏样反应；直接暴露于阳光可发生光敏反应。另有其他的症状为罕见胆汁淤积、代谢性酸中毒、血小板减少、粒细胞减少或溶血性贫血。

参考文献

[1] 萘啶酸的说明书

[2] 国家药典委员会，中国药典2010版，第二部[M]．北京：中国医药科技出版社，2010.