巴洛沙韦的作用与合成

巴洛沙韦属第三代抗流感化学药物，原创公司为日本盐野义制药，并由罗氏与其进行全球开发；该药于2018年2月已经在日本上市，其也是近20年来美国FDA批准的首个具有创新作用机制的抗流感新药，是一种首创、单剂量口服药物，具有全新的抗流感作用机制，旨在对抗A型和B型流感病毒，包括达菲（奥司他韦）耐药流感株和禽流感株（H7N9，H5N1）。研究表明该新药用来治疗12岁以上、流感症状持续时间不超过48小时的急性流感患者时，只需口服一次就能见效。

作用

巴洛沙韦通过抑制流感病毒中的帽依赖性核酸内切酶起作用，其机理为流感病毒的遗传物质携带在RNA中，其帽依赖性核酸内切酶的主要作用是帮助基因组复制，即帮助流感病毒复制子代。艾福洛扎作为帽依赖性核酸内切酶的抑制剂，抑制酶促反应，使病毒基因组无法复制，从而在病毒刚进入细胞就阻断病毒的增殖。艾福洛扎通过这种生物机制前移防控关口，将病毒“扼杀在摇篮中”，因此可以快速治愈流感。

巴洛沙韦合成路线

中国科学院院士、中国疾病预防控制中心主任高福介绍说“艾福洛扎这个新药的发明是革命化的，体现了科研人员在流感基础研究多年来积累的成果”。在人类与流感战斗的百年历程中，不断有抗流感药物被研发出来，但道高一尺魔高一丈，流感病毒也一直在变，这也激发科研人员、科学家、公共卫生人员对流感病毒展开基础性和创新性研究，促进新型抗流感药物的诞生，加速流感疫苗的研发。

来源：凌凯医药

Ref.:

1.  JP6267397,2018, B1

2.  PortsmouthS et al. Cap-Dependent Endonuclease Inhibitor S-033188 for the Treatment ofInfluenza: Results from a Phase 3, Randomized, Double-Blind, Placebo- andActive-Controlled Study in Otherwise Healthy Adolescents and Adults withSeasonal Influenza. ID Week 2017

3.  中国医学信息网http://www.cpi.ac.cn