没食子酸乙酯的生物活性

没食子酸乙酯是一种非类黄酮酚化合物，也是过氧化氢的清除剂。根据文献调研发现，没食子酸乙酯对口腔鳞癌、肺癌、结肠癌等多种肿瘤细胞均有生长抑制作用。

图1 没食子酸乙酯的性状图

生物活性

用没食子酸乙酯处理24小时或48小时后，HL-60细胞显示出形态的变化，包括细胞膜的收缩和凋亡小体的发展。与这些作用一致，没食子酸乙酯处理的细胞的生存力以时间和剂量依赖性方式降低，证明没食子酸乙酯对HL-60细胞具有细胞毒性作用。没食子酸乙酯处理以浓度和时间依赖性方式增加subG1相中细胞的比例。用50μM或75μM的没食子酸乙酯处理细胞24小时或48小时，使subG1期细胞的百分比从基线分别增加2.9％至26.5％或52.6％。结果发现，没食子酸乙酯处理HL-60细胞可降低75μM没食子酸乙酯中Bcl-2的表达，并在24 h时增加Bax和截短的Bid（tBid）表达。[1]

细胞实验

将HL-60细胞（1×10 6）用50μM或75μM没食子酸乙酯处理24小时或在37℃下处理48小时。然后通过离心收获细胞，并在4％的70％乙醇中固定24小时。将固定的细胞重悬浮于含有40μg/ mL碘化丙啶（PI），100μg/ mL RNase A和0.1％Triton X-100的PBS中，并在室温下在黑暗中孵育30分钟。在FACSCalibur上通过流式细胞术分析细胞周期分布。为了研究凋亡细胞，将HL-60细胞（1×10 6）与不同浓度的50μM，75μM和100μM没食子酸乙酯一起在37℃温育24小时或48小时，然后进行DAPI染色。使用荧光显微镜拍摄细胞。[1]

动物实验

使用48至6周龄的雌性白化Wistar大鼠48只，并根据其体重分成8组。第1组大鼠作为对照，接受1.0mL载体（0.1％乙醇）;第2组大鼠接受A.nilotica（L.）叶提取物（250mg / kg体重）;第3组大鼠接受A.nilotica（L.）叶提取物（500mg / kg体重）;第4组大鼠接受A.nilotica（L.）叶提取物（1000mg / kg体重）;第5组大鼠接受A.nilotica（L.）叶提取物（2000mg / kg体重）;第6组大鼠接受没食子酸乙酯（5mg / kg体重）;第7组大鼠接受没食子酸乙酯（10mg / kg体重）;第8组大鼠接受没食子酸乙酯（20mg / kg体重）。每组在第0天和第14天记录体重，并且在禁食过夜后将所有大鼠断头。[2]

参考文献

[1] Kim WH, et al. Int J Mol Sci. 2012;13(9):11912-22.

[2] Mohan S, et al. BMC Complement Altern Med. 2014 Jul 21; 14:257.